医学专题—第十三节-镇痛药5425.ppt
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1、1.定义定义:是作用于是作用于CNS,通过激动,通过激动阿片受体,选择性抑制痛觉,消阿片受体,选择性抑制痛觉,消除或缓解疼痛除或缓解疼痛(tngtng)的药物。的药物。第十三章第十三章 镇痛药镇痛药第一页,共三十一页。2.镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用特点特点:(1)对痛觉有高度选择性,对痛觉有高度选择性,镇痛时意识镇痛时意识清醒,其他感觉不受影响。清醒,其他感觉不受影响。(2)镇痛作用强大,对各种疼痛有效)镇痛作用强大,对各种疼痛有效(yuxio);(3)镇痛同时伴有镇静作用;)镇痛同时伴有镇静作用;(4)属于麻醉性镇痛药,易成瘾;为)属于麻醉性镇痛药,易成瘾;为国家管制药
2、品国家管制药品。第二页,共三十一页。痛的产生:痛的产生:组织损伤炎组织损伤炎症刺激症刺激致炎致痛致炎致痛物质(物质(K+K+、H+H+、PGPG)释放)释放提高痛觉对致提高痛觉对致炎致痛物质的炎致痛物质的敏感性敏感性刺激感觉刺激感觉神经末梢神经末梢疼痛疼痛(tngtn(tngtng)g)第三页,共三十一页。3、痛和镇痛、痛和镇痛(zhn tn)的意义的意义(1)疼痛)疼痛(tngtng):疼痛是一种复杂的主观疼痛是一种复杂的主观感觉,是机体受到伤害感觉,是机体受到伤害后发出的一种保护后发出的一种保护(boh(boh)反应,常伴有不愉快的反应,常伴有不愉快的情绪反应。情绪反应。镇痛药的及时应用不
3、但能消除病人镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉,还可改善、防止可能产生的的感觉,还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。生理功能紊乱。疼痛的部位是诊断疾病的主要依据,对疼痛的部位是诊断疾病的主要依据,对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。诊断不明确的病不要滥用镇痛药。(2)镇痛的意义:)镇痛的意义:第四页,共三十一页。4、药物、药物(yow)分类:分类:(1)阿片生物碱类镇痛药:如吗啡;)阿片生物碱类镇痛药:如吗啡;(2)人工合成镇痛药:如度冷丁)人工合成镇痛药:如度冷丁(lngdng);(3)其他类镇痛药:如罗通定。)其他类镇痛药:如罗通定。第五页,共三十一页。阿片是罂粟科植物阿片是罂粟科植物(z
4、hw)(zhw)罂粟未成熟粟果浆汁干燥罂粟未成熟粟果浆汁干燥物,含有物,含有2020多种生物碱。如菲类:吗啡和可待因多种生物碱。如菲类:吗啡和可待因罂粟碱。异喹啉类:具有平滑肌松弛作用。罂粟碱。异喹啉类:具有平滑肌松弛作用。第一节第一节阿片阿片(pin)(pin)生物碱类生物碱类阿片阿片(pin)(pin)在十六世纪已被广泛应用于镇痛、在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、止泻等。由于疗效显著,有止泻、止咳、止泻等。由于疗效显著,有“天赐良药天赐良药”的美名。的美名。18031803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。啡纯品。第六页,共三十一页。1.
5、A环环3位上的位上的-OH-OH被甲基取代,被甲基取代,则镇痛作用则镇痛作用(zuyng)(zuyng)减弱,如可待减弱,如可待因。因。2.17位侧链上的甲基被丙烯基取代,位侧链上的甲基被丙烯基取代,镇痛作用减弱,并成为吗啡的镇痛作用减弱,并成为吗啡的拮抗剂。拮抗剂。【构效关系【构效关系(gun x)】【化学【化学(huxu)(huxu)结构】结构】由四个双键的氢化菲核与由四个双键的氢化菲核与N-甲基哌啶环稠合而成甲基哌啶环稠合而成;其其A环和环和B环由氧桥连接。环由氧桥连接。ACBABC第七页,共三十一页。作用部位:镇镇痛痛丘丘脑脑(qino)、脑脑室室、导导水水管管周周围围灰灰质及脊髓胶质
6、区。质及脊髓胶质区。缩缩瞳瞳中中脑脑盖前核盖前核镇镇咳、呼吸抑制咳、呼吸抑制延延脑脑的孤束核的孤束核镇静镇静边缘边缘系系统统欣快感欣快感蓝蓝斑核斑核作用(zuyng)部位与受受体体第八页,共三十一页。阿片受体的发现阿片受体的发现(fxin)(fxin),提示脑内可能存在相,提示脑内可能存在相应的内源性阿片样物质。应的内源性阿片样物质。从脑内分离出两种五肽,即脑啡肽从脑内分离出两种五肽,即脑啡肽(甲硫氨和亮氨甲硫氨和亮氨酸酸 )、内啡肽,称为内源性阿片样肽,具抗痛、内啡肽,称为内源性阿片样肽,具抗痛系统作用。系统作用。1973 1973 年国外学者用放射性标记的方法证实大鼠脑内年国外学者用放射性
7、标记的方法证实大鼠脑内阿片受体的存在。分布广泛而不均匀阿片受体的存在。分布广泛而不均匀(jnyn)(jnyn)。阿片受体可。阿片受体可分为:分为:、三种亚型三种亚型。激动后可产生不同的效应。激动后可产生不同的效应 1993 1993 年阿片受体分子克隆成功。年阿片受体分子克隆成功。第九页,共三十一页。【体内【体内(t ni)过过程】程】1.口服有明显首过效应,生物利用度低,常注口服有明显首过效应,生物利用度低,常注射给药;射给药;2.仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用,仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用,并可通过并可通过(tnggu)胎盘进入胎儿体内;胎盘进入胎儿体内;3.主要在肝内与葡萄
8、糖醛酸结合失效;主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效;4.大部分经肾排泄,少量经乳腺排泄。大部分经肾排泄,少量经乳腺排泄。吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)(Morphine)第十页,共三十一页。【药理作用药理作用】1中枢神经中枢神经(zhngshshnjng)(zhngshshnjng)系统系统(1)镇痛镇痛(zhn tn)、镇静、镇静 特点:特点:皮皮下下注注射射5-10mg,即即可可明明显显减轻或消除疼痛;减轻或消除疼痛;有明显的镇静作用有明显的镇静作用;多次用药产生多次用药产生欣快感。欣快感。第十一页,共三十一页。机理:机理:吗啡与阿吗啡与阿片片(pin)(pin)受体结受体结合,兴奋阿片
9、合,兴奋阿片(pin)(pin)受体,抑受体,抑制感觉神经末制感觉神经末梢释放梢释放P P物质,物质,阻断痛觉冲动阻断痛觉冲动传导,产生中传导,产生中枢性镇痛作用。枢性镇痛作用。图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛含脑啡肽的神经元释放脑啡肽,后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合(jih),减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质,从而阻止痛觉冲动传入脑内。第十二页,共三十一页。(2)(2)抑制呼吸抑制呼吸 机理机理:直接直接(zhji)(zhji)抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢;降低降低呼吸中枢对呼吸中枢对COCO2 2的敏感性。的敏感性。(3)(3)镇咳作用:作用强。抑制延脑咳嗽镇咳作用:作用强。抑制
10、延脑咳嗽中枢中枢(zhngsh)(zhngsh),使咳嗽反射消失。,使咳嗽反射消失。(4)(4)其他其他 缩瞳:针尖样瞳孔缩瞳:针尖样瞳孔(tngkng)(tngkng)为吗为吗啡中毒特征。啡中毒特征。催吐。催吐。以上均以上均可用吗啡拮抗剂纳洛酮对抗。可用吗啡拮抗剂纳洛酮对抗。第十三页,共三十一页。(1)消化系统:)消化系统:止泻及致便秘的作用。止泻及致便秘的作用。原因原因(yunyn):(1)兴奋胃肠平滑肌和括约肌,引起痉挛,使胃兴奋胃肠平滑肌和括约肌,引起痉挛,使胃排空和推进性肠蠕动减弱。排空和推进性肠蠕动减弱。(2)(2)抑制消化液的分泌,使食物消化延缓抑制消化液的分泌,使食物消化延缓;
11、(3)抑制抑制CNS,使排便反射减少,使排便反射减少.2外周作用外周作用(zuyng)第十四页,共三十一页。(2 2)收缩胆道平滑肌:收缩胆道平滑肌:胆道奥狄氏括约肌收缩,胆胆道奥狄氏括约肌收缩,胆道排空受阻,胆囊内压力增加道排空受阻,胆囊内压力增加(zngji),诱发胆绞痛诱发胆绞痛。阿。阿托品可缓解。托品可缓解。(4)其他:收缩支气管平滑肌、增强膀胱括约肌张力,导致支哮、尿潴留。增强子宫平滑肌张力,延长(ynchng)产程,影响分娩。(3)心血管系统心血管系统(1)降压作用:降压作用:扩张容量血管及阻力血管;扩张容量血管及阻力血管;抑制血管运动中枢;抑制血管运动中枢;释放组胺。释放组胺。(
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