畜牧兽医药理 PPT课件.ppt
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1、新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制学习目标学习目标掌握抗菌药物基本概念、作用机制、作用与用途、临床应用注意事项,达到安全、有效、合理使用抗菌药物的目的能够应用实验实训四中的管碟法和实验实训五中的试管法测定抗菌药物的敏感性与最小抑菌浓度。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三
2、章 抗微生物药物抗微生物药物u 第一节第一节 抗菌药物概述抗菌药物概述u 第二节第二节 抗生素抗生素u 第三节第三节 合成抗菌药合成抗菌药u 第四节第四节 抗真菌药及抗菌药物抗真菌药及抗菌药物 的合理使用的合理使用新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College 基本概念与常用术语基本概念与常用术语 细菌对抗菌药物的耐药性产生机制细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 抗菌药物的分类抗菌药物的分类 抗菌药物概述抗菌药物概述第一节第一节 抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制第三章第三章 抗微生物药物抗
3、微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物基本概念与常用术语基本概念与常用术语基本概念与常用术语基本概念与常用术语一一一一p 抗菌药物抗菌药物p 抗菌谱抗菌谱p 抗菌活性抗菌活性p 抗生素效价抗生素效价p 抗菌药后效应抗菌药后效应p 耐药性耐药性新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College包括:抗生素、人工半合成抗菌包括:抗
4、生素、人工半合成抗菌药药、人工全合成抗菌、人工全合成抗菌药药氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林苯唑西林苯唑西林青霉素青霉素p 抗菌药物抗菌药物第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 抗菌谱抗菌谱抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原菌的范围。抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原菌的范围。分为分为窄谱抗菌窄谱抗菌和和广谱抗菌广谱抗菌两类。两类。如:如:窄谱窄谱青霉素、链霉素、多黏菌素青霉素、链霉素、多黏菌素广谱广谱四环素类
5、、氟喹诺酮类、磺胺类四环素类、氟喹诺酮类、磺胺类新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 抗菌活性抗菌活性抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。实践中常用实践中常用MICMIC与与MBCMBC两个指标进行评价。两个指标进行评价。MICMIC:最低抑菌浓度:最低抑菌浓度,能够抑制培养基中细菌,能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。生长的最低浓度。MBCMBC:最低杀菌浓度:最低杀菌浓度,能够杀灭培养基中细菌,能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。的
6、最低浓度。第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 抗生素效价抗生素效价抗生素效价抗生素效价是指抗生素的作用强度。是指抗生素的作用强度。常以重量单位或效价单位(常以重量单位或效价单位(U U)来表示。)来表示。青霉素青霉素G G钠钠1IU1IU等于等于0.6g0.6g 土霉素土霉素1mg1mg效价不得少于效价不得少于910910土霉素单位土霉素单位 硫酸庆大霉素硫酸庆大霉素1mg1mg效价不得少于效价不
7、得少于590590庆大霉素单位庆大霉素单位规定:规定:新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 抗菌药后效应抗菌药后效应 抗菌药后效应(抗菌药后效应(PAEPAE):指抗菌药在停药后血:指抗菌药在停药后血药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下,但在药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下,但在一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。如一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。如大环内酯类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药物等大环内酯类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药物等均有该作用。均有该作用。第三章第三章 抗微生物药物
8、抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 耐药性耐药性耐药性耐药性又称抗药性,是指病原体对反复应用又称抗药性,是指病原体对反复应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。分为固有耐药性和获得耐药性。分为固有耐药性和获得耐药性。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 增加增加细细胞
9、膜的通透性胞膜的通透性p 干干扰细扰细菌菌细细胞壁的合成胞壁的合成p 抑制核酸的合成抑制核酸的合成p 抑制抑制细细菌叶酸的代菌叶酸的代谢谢p 抑制抑制细细菌蛋白菌蛋白质质的生物合成的生物合成第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制 二二二二新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 增加增加细细胞膜的通透性胞膜的通透性第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agr
10、icultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 增加增加细细胞膜的通透性胞膜的通透性第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College-内酰胺类内酰胺类磷霉素磷霉素杆菌肽杆菌肽第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物p 干干扰细扰细菌菌细细胞壁的合成胞壁的合成新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Coll
11、ege革兰氏阴性菌革兰氏阴性菌 细胞壁细胞壁革兰氏阳性菌革兰氏阳性菌细胞壁细胞壁 p 干干扰细扰细菌菌细细胞壁的合成胞壁的合成第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 抑制核酸的合成抑制核酸的合成DNA的复制的复制 第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College正常情况下核酸的合成正常情况下核酸
12、的合成氟喹诺酮类药物抑制核酸合成氟喹诺酮类药物抑制核酸合成p 抑制核酸的合成抑制核酸的合成第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 四环素类抗生素四环素类抗生素 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 酰胺醇类抗菌药与林可霉素及其衍生物酰胺醇类抗菌药与林可霉素及其衍生物p 抑制抑制细细菌蛋白菌蛋白质质合成合成第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricu
13、ltural CollegeXinjiang Agricultural College氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类抑抑制制细细菌菌蛋蛋白白质质合合成成新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College 新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 抑制抑制细细菌叶酸的代菌叶酸的代谢谢第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院
14、新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural Collegep 改改变药变药物作用的靶位物作用的靶位p 降低降低细细胞膜的通透性胞膜的通透性p 通通过细过细菌菌产产生的生的灭灭活活酶酶或或钝钝化化酶酶使使药药物失活物失活p 主主动转动转运运泵泵作用作用p 细细菌改菌改变变代代谢谢途径途径第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物细菌对抗菌药物的耐药性产生机制细菌对抗菌药物的耐药性产生机制细菌对抗菌药物的耐药性产生机制细菌对抗菌药物的耐药性产生机制 三三三三新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agric
15、ultural CollegeXinjiang Agricultural College抗菌药物的分类抗菌药物的分类抗菌药物的分类抗菌药物的分类 四四四四第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u -内内酰酰胺胺类类抗生素抗生素u 氨基糖苷氨基糖苷类类抗生素抗生素u 大大环环内内酯类酯类抗生素抗生素u 四四环环素素类类抗生素抗生素u 林可胺林可胺类类抗生素抗生素u 多多肽类肽类抗生素抗生素u 人工合成抗菌人工合成抗菌药药新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物
16、药物抗微生物药物u -内内酰酰胺胺类类抗生素抗生素u -内酰胺类抗生素系指药物结构内酰胺类抗生素系指药物结构中含有中含有内酰胺环基本结构,而侧内酰胺环基本结构,而侧链酰基的引入则可调节其抗菌谱和对链酰基的引入则可调节其抗菌谱和对酶的作用方式、抗菌作用的强度及理酶的作用方式、抗菌作用的强度及理化性质。化性质。u常用的药物有青霉素常用的药物有青霉素G G钠(钾)、钠(钾)、氨苄西林、羟氨苄青霉素、苯唑西林、氨苄西林、羟氨苄青霉素、苯唑西林、头孢氨苄和头孢氨苄和-内酰胺酶抑制剂(如内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸又称棒酸;舒巴坦又称青霉克拉维酸又称棒酸;舒巴坦又称青霉烷砜)。烷砜)。新疆农业职业技术学院新
17、疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 氨基糖苷氨基糖苷类类抗生素抗生素u氨基糖苷类抗生素的基本结构氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元(六元环氨基环醇)和是由苷元(六元环氨基环醇)和2 2个或多个氨基糖分子通过氧桥个或多个氨基糖分子通过氧桥连接而成的氨基糖苷复合物。连接而成的氨基糖苷复合物。u均为有机碱,能与酸类形成盐,均为有机碱,能与酸类形成盐,其水溶性好,性质稳定。其水溶性好,性质稳定。u常用的药物有链霉素、卡那霉常用的药物有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新
18、霉素、大观霉素、庆大霉素、新霉素、大观霉素及安普霉素等。素及安普霉素等。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 大大环环内内酯类酯类抗生素抗生素u大环内酯类抗生素中具有大环内酯类抗生素中具有14 14 1616元环的大环内酯环结构,通元环的大环内酯环结构,通过内酯环的羟基和去氧氨基糖缩过内酯环的羟基和去氧氨基糖缩合成碱性苷。合成碱性苷。u以红霉素结构为例,以红霉素结构为例,3 3位和位和5 5位位的红霉糖和去氧糖胺基是抗菌活的红霉糖和去氧
19、糖胺基是抗菌活性所必需。性所必需。u常用的药物有红霉素、泰乐菌常用的药物有红霉素、泰乐菌素、北里霉素、替米考星等。素、北里霉素、替米考星等。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 四四环环素素类类抗生素抗生素u四环素类基本结构为氢化四环素类基本结构为氢化骈四苯,结构中的四个环是骈四苯,结构中的四个环是生物活性所必须的。生物活性所必须的。u常用的药物有土霉素、四常用的药物有土霉素、四环素、金霉素、多西环素环素、金霉素、多西环素(强力霉素)等
20、。(强力霉素)等。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 林可胺林可胺类类抗生素抗生素u林可胺类抗生素的基本结林可胺类抗生素的基本结构是由构是由N-N-甲基甲基-4-4-正丙基正丙基-吡吡咯烷羧酸与甲硫基脱氧咯烷羧酸与甲硫基脱氧-6-6-氨基氨基-D-D-半乳辛吡喃糖缩半乳辛吡喃糖缩合得到的酰胺化合物。合得到的酰胺化合物。u常用药物有林可霉素和克常用药物有林可霉素和克林霉素。林霉素。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang
21、 Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 多多肽类肽类抗生素抗生素u多肽类抗生素是环状多肽和脂肪酸结合而成的碱性物质。多肽类抗生素是环状多肽和脂肪酸结合而成的碱性物质。u常用的药物有多黏菌素常用的药物有多黏菌素E E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 人工合成抗菌人
22、工合成抗菌药药l 喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物l 喹诺酮类抗菌药物的基本喹诺酮类抗菌药物的基本结构为结构为4 4喹诺酮环。结构中喹诺酮环。结构中的的A A环和环和3 3位位的羧基、的羧基、4 4位位的氧的氧为抗菌作用必需基团;为抗菌作用必需基团;6 6位位侧侧链引入氟,增加脂溶性,使组链引入氟,增加脂溶性,使组织细胞穿透力增强,抗菌作用织细胞穿透力增强,抗菌作用明显增强。明显增强。l常用的药物有诺氟沙星、环常用的药物有诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星等。星等。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院X
23、injiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 人工合成抗菌人工合成抗菌药药l 磺胺类药物磺胺类药物l磺胺类药物的基本结构为对磺胺类药物的基本结构为对氨基苯磺酰胺。氨基苯磺酰胺。l常用的药物有磺胺嘧啶常用的药物有磺胺嘧啶(SDSD)、磺胺二甲嘧啶)、磺胺二甲嘧啶(SM2SM2)、磺胺噻唑、磺胺异)、磺胺噻唑、磺胺异噁唑、磺胺对甲氧嘧啶噁唑、磺胺对甲氧嘧啶(SMDSMD)、磺胺间甲氧嘧啶)、磺胺间甲氧嘧啶(SMMSMM)、磺胺氯哒嗪、磺胺)、磺胺氯哒嗪、磺胺脒(脒(SMSM)、磺胺嘧啶银(
24、)、磺胺嘧啶银(SD-SD-AgAg)等。)等。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物u 人工合成抗菌人工合成抗菌药药l 酰胺醇类药物酰胺醇类药物l氯霉素类药物基本结构是以苯基氯霉素类药物基本结构是以苯基1 1,3-3-丙二醇为基本骨架。苯环上对丙二醇为基本骨架。苯环上对位引入硝基、甲磺酰基、乙酰基抗菌活性增强,但硝基引入可致再生位引入硝基、甲磺酰基、乙酰基抗菌活性增强,但硝基引入可致再生障碍性贫血,障碍性贫血,3 3位上的羟基被氟取代,抗
25、菌活性增强。位上的羟基被氟取代,抗菌活性增强。l常用的药物有甲砜霉素、氟苯尼考等。常用的药物有甲砜霉素、氟苯尼考等。新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjiang Agricultural CollegeXinjiang Agricultural College -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 四环素类抗生素四环素类抗生素抗抗 生生 素素第第二二节节 林可胺类抗生素林可胺类抗生素 多肽类抗生素多肽类抗生素 其他抗生素其他抗生素第三章第三章 抗微生物药物抗微生物药物新疆农业职业技术学院新疆农业职业技术学院Xinjian
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