注射用甲磺酸加贝酯修改版 PPT课件.ppt
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1、1依钧凌依钧凌注射用甲磺酸加贝酯注射用甲磺酸加贝酯(非肽类蛋白水解酶抑制剂非肽类蛋白水解酶抑制剂)生产厂家:山西普德药业股份有限公司学术推广:湖北德康药业有限公司Gabexate mesilateGabexate mesilate2一、学术内容一、学术内容依钧凌依钧凌依钧凌依钧凌 基本介绍基本介绍基本介绍基本介绍临床应用及文献临床应用及文献临床应用及文献临床应用及文献安全性和注意事项安全性和注意事项安全性和注意事项安全性和注意事项产品小结产品小结产品小结产品小结 3依钧凌依钧凌 (发展史)(发展史)(发展史)(发展史)o甲磺酸加贝酯是甲磺酸加贝酯是2020世纪世纪7070年代日本研制成功的非肽
2、类蛋白水解酶年代日本研制成功的非肽类蛋白水解酶抑制剂,我国上世纪抑制剂,我国上世纪9090年代开始临床应用。年代开始临床应用。o问世问世3030多年以来,国际上始终保持着对甲磺酸加贝酯临床作用的多年以来,国际上始终保持着对甲磺酸加贝酯临床作用的探索热情,通过研究表明甲磺酸加贝酯不仅可以快速、有效抑制探索热情,通过研究表明甲磺酸加贝酯不仅可以快速、有效抑制多种蛋白水解酶的活性,还能高效抑制多种蛋白水解酶的活性,还能高效抑制oddioddis s括约肌的运动,并括约肌的运动,并可直接的抑制炎症反应。可直接的抑制炎症反应。o20132013年年4 4月,中华医学会消化病学分会胰腺疾病学组、月,中华医
3、学会消化病学分会胰腺疾病学组、中华胰腺中华胰腺病杂志病杂志编辑委员会、编辑委员会、中华消化杂志中华消化杂志编辑委员会新修订编纂编辑委员会新修订编纂的中国急性胰腺炎诊治指南将加贝酯列入急性胰腺炎推荐用药的中国急性胰腺炎诊治指南将加贝酯列入急性胰腺炎推荐用药,主主张早期足量应用。张早期足量应用。4依钧凌依钧凌 (基本属性基本属性基本属性基本属性)化学名称:对化学名称:对-(6-(6-胍乙酰氧基胍乙酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸盐苯甲酸乙酯甲磺酸盐 分子式:分子式:C C1616H H2323N N3 3O O4 4CHCH4 4SOSO3 3H H分子量:分子量:417.417.8484 规格:规格:1
4、00mg/100mg/支支COOCCOOC2 2H H5 5CHCH2 2SOSO3 3H HOOC(CHOOC(CH2 2)5 5NHCNHCNHNHNHNH2 2结构式:结构式:5依钧凌依钧凌 (药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学)快速快速-5 515min15min便达到血稳态,可用于急救。便达到血稳态,可用于急救。安全安全-经肝脏代谢,代谢产物为对羟基苯甲酸乙经肝脏代谢,代谢产物为对羟基苯甲酸乙酯,尿中代谢产物为胍基己酸;经肾脏(少量经胆酯,尿中代谢产物为胍基己酸;经肾脏(少量经胆汁)排出;汁)排出;6依钧凌依钧凌 (药理作用药理作用药理作用药理作用)o强烈的抑制各种蛋白水解酶活
5、性,阻止急性胰腺炎发生、强烈的抑制各种蛋白水解酶活性,阻止急性胰腺炎发生、发展关键发展关键;o强力舒张腹腔平滑肌,有效解痉止痛强力舒张腹腔平滑肌,有效解痉止痛;o有效松弛有效松弛Oddi,SOddi,S括约肌,保持胆、胰流畅通,降低胆道与括约肌,保持胆、胰流畅通,降低胆道与胰腺内压,可辅助排除微小胆总管结石胰腺内压,可辅助排除微小胆总管结石;o高效抑制激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等酶的活性,高效抑制激肽释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等酶的活性,有效防治有效防治DIC;DIC;o直接炎症介质抑制作用,可用于直接炎症介质抑制作用,可用于SIRS(SIRS(全身炎症反应综合全身炎症反应综合症)的防
6、治症)的防治;-促进中性粒细胞的凋亡促进中性粒细胞的凋亡促进中性粒细胞的凋亡促进中性粒细胞的凋亡;-减少血液中炎症介质(减少血液中炎症介质(减少血液中炎症介质(减少血液中炎症介质(TNF-TNF-TNF-TNF-和和和和IL-6IL-6IL-6IL-6、8)8)8)8)的水平。的水平。的水平。的水平。7依钧凌依钧凌 (适应症适应症适应症适应症)o治疗各种胰腺炎和胆道系统疾病首选求治药物治疗各种胰腺炎和胆道系统疾病首选求治药物;o胆道系统手术和胆道系统手术和ERCPERCP手术的治疗手术的治疗;o创伤性炎症创伤性炎症;o弥散性血管内凝血(弥散性血管内凝血(DIC)DIC)。8依钧凌依钧凌 临床应
7、用及文献临床应用及文献消化内科消化内科急性胰腺炎急性胰腺炎,慢性胰腺炎急性发作慢性胰腺炎急性发作推荐用量:推荐用量:轻度胰腺炎:轻度胰腺炎:300mg/300mg/天,疗程天,疗程6 61010天。天。中度胰腺炎中度胰腺炎:初始用量:初始用量:600mg/600mg/天(天(bidbid,300mg/300mg/次)。次)。症状减轻后:症状减轻后:300mg/300mg/天,天,6 61010天。天。重度胰腺炎:重度胰腺炎:20-39mg/kg/20-39mg/kg/天,持续静脉滴注,疗程天,持续静脉滴注,疗程1010天天9加贝酯防治急性胰腺炎作用机制研究加贝酯防治急性胰腺炎作用机制研究-吴叔
8、明吴叔明 熊光苏熊光苏 胰腺病学胰腺病学2O072O07年年4 4月第月第7 7卷第卷第2 2期期结结 果果结论:结论:GMGM促进细胞凋亡和促进细胞凋亡和BaxBax蛋白表达上调,能有效防治蛋白表达上调,能有效防治APAPA:治疗组的凋亡细胞治疗组的凋亡细胞B:治疗组的治疗组的Bax蛋白表达蛋白表达上海交通大学附属仁济医院10加贝酯与奥曲肽用于治疗急性胰腺炎比较加贝酯与奥曲肽用于治疗急性胰腺炎比较o加贝酯加贝酯 :o1 1、有效的抑制胰蛋白酶的活性。、有效的抑制胰蛋白酶的活性。o2 2、松弛、松弛OddiOddi,S S括约肌,解除胆道痉挛,利于胆汁排出,括约肌,解除胆道痉挛,利于胆汁排出,
9、防止胰腺炎的发生。防止胰腺炎的发生。o3 3、可用于预防和治疗、可用于预防和治疗ERCPERCP的胰腺损伤。的胰腺损伤。o4 4、控制、控制DICDIC的发生。的发生。o奥曲肽奥曲肽:o1 1、由于类生长抑素的作用,同时抑制了胰岛素和胰高、由于类生长抑素的作用,同时抑制了胰岛素和胰高糖素的分泌,故糖尿病人慎用。糖素的分泌,故糖尿病人慎用。o2 2、长期使用可引起胆石症和胆汁淤积,而胆道梗阻是、长期使用可引起胆石症和胆汁淤积,而胆道梗阻是国内引起急性胰腺炎的主要原因。国内引起急性胰腺炎的主要原因。11依钧凌依钧凌 临床应用及文献临床应用及文献消化内科消化内科 胆石症(保守治疗)胆石症(保守治疗)
10、推荐用量:推荐用量:300mg/300mg/天,疗程天,疗程3 36 6天天。1213依钧凌依钧凌临床应用临床应用案例案例 加贝酯有松弛加贝酯有松弛oddioddis s括约肌括约肌,缓解胆囊、胆管结石缓解胆囊、胆管结石,胆囊炎所致疼痛等胆囊炎所致疼痛等作用。我们在临床应用加贝酯缓解胆管结石所致疼痛及防治胰腺炎过程中作用。我们在临床应用加贝酯缓解胆管结石所致疼痛及防治胰腺炎过程中发现还具有一定的排胆管结石作用。本观察的病例中发现还具有一定的排胆管结石作用。本观察的病例中,胆管结石直径均较胆管结石直径均较大大,常规是通过手术治疗常规是通过手术治疗,而本观察的剂量增加到了而本观察的剂量增加到了0.
11、60.61.2g/d1.2g/d却能排却能排除胆总管结石。故大剂量使用加贝酯可进一步抑制人体括约肌的收缩除胆总管结石。故大剂量使用加贝酯可进一步抑制人体括约肌的收缩,有有利于胆管内结石的排出利于胆管内结石的排出。【参考资料参考资料】1.甲磺酸加贝酯排胆总管结石甲磺酸加贝酯排胆总管结石4例例陈伟成等陈伟成等中国临床药学杂志中国临床药学杂志2007年年第第16卷第卷第6期期 上海南汇区中心医院上海南汇区中心医院14依钧凌依钧凌 临床应用及文献临床应用及文献消化内科消化内科 胆囊炎、胆管炎、胆绞痛等胆囊炎、胆管炎、胆绞痛等 推荐用量:推荐用量:300mg/300mg/天,疗程天,疗程3 36 6天天
12、。15加贝酯对急性胆囊炎临床疗效观察加贝酯对急性胆囊炎临床疗效观察-傅德良傅德良 虞先浚虞先浚 胰腺病学胰腺病学20022002年第年第2 2卷第卷第2 2期期上海医科大学附属华山医院临床资料临床资料 所有患者急性胆囊炎明确诊断后,即开始予以禁食、补液、抗炎所有患者急性胆囊炎明确诊断后,即开始予以禁食、补液、抗炎(头孢哌酮联合甲头孢哌酮联合甲硝唑硝唑)、维持水、电解质平衡治疗。治疗组在上述基础治疗上加用加贝酯、维持水、电解质平衡治疗。治疗组在上述基础治疗上加用加贝酯300 mg300 mg加入加入5 5%葡萄糖液、生理盐水或林格氏葡萄糖液、生理盐水或林格氏25250ml0ml中静滴,连续用中静
13、滴,连续用3d3d。对照组不用加贝酯及任何解痉。对照组不用加贝酯及任何解痉治疗,其余与治疗组相同。按疼痛缓解、无变化和加重三种情况记录。治疗,其余与治疗组相同。按疼痛缓解、无变化和加重三种情况记录。结结 果果 时间时间 疼痛完全缓解(疼痛完全缓解(%)疼痛部分缓解(疼痛部分缓解(%)疼痛没有缓解疼痛没有缓解(%)第一天第一天 5%85%10%第三天第三天 80%18%2%(P005)此外,所有患者未发现明显副反应发生。此外,所有患者未发现明显副反应发生。结论:急性胆囊炎患者应用加贝酯有效缓解疼痛,且作用时结论:急性胆囊炎患者应用加贝酯有效缓解疼痛,且作用时间短,无副反应。间短,无副反应。治疗组
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