抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药()课件.ppt
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1、9/7/20221第1页,此课件共29页哦第一节第一节 胆碱酯酶胆碱酯酶(Cholinesterase ChE)真性胆碱酯酶,为糖蛋白,分布于胆碱能神经末梢突触真性胆碱酯酶,为糖蛋白,分布于胆碱能神经末梢突触间隙,效应器接头。活性高,间隙,效应器接头。活性高,1个酶分子个酶分子1分钟水解分钟水解6105 分子分子ACh。9/7/20222第2页,此课件共29页哦AChE 通过三个步骤水解通过三个步骤水解ACh:9/7/20223第3页,此课件共29页哦与与ACh结合的活性部位结合的活性部位:乙酰胆碱酯酶分子表面有两个能与乙酰胆碱酯酶分子表面有两个能与ACh结合的活结合的活性部位。性部位。(带负
2、电)含谷氨酸残基。(带负电)含谷氨酸残基。含丝氨酸羟基(构成酸性作用点)和含丝氨酸羟基(构成酸性作用点)和组氨酸咪唑环(构成碱性作用点),两者通过氢键结组氨酸咪唑环(构成碱性作用点),两者通过氢键结合,使丝氨酸羟基亲核性增加。合,使丝氨酸羟基亲核性增加。9/7/20224第4页,此课件共29页哦 AChACh季铵阳离子头,以静电引力与酶的阴季铵阳离子头,以静电引力与酶的阴离子部位结合,酶酯解部位丝氨酸羟基与离子部位结合,酶酯解部位丝氨酸羟基与AChACh羰羰基碳结合。基碳结合。AChACh与与AchEAchE复合物裂解,释放胆碱和乙酰复合物裂解,释放胆碱和乙酰化化AchEAchE。乙酰化乙酰化
3、AchEAchE迅速水解,分离出乙酸,恢迅速水解,分离出乙酸,恢复酶活性。复酶活性。9/7/20225第5页,此课件共29页哦假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(seudocholinesterase PChE):):特点特点:(1 1)存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠。)存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肠。(2 2)对)对AChACh特异性低,也可水解其他胆碱酯特异性低,也可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。先天性缺少类,如琥珀胆碱。先天性缺少PchEPchE的人使用琥珀的人使用琥珀胆碱易中毒。胆碱易中毒。9/7/20226第6页,此课件共29页哦第二节第二节 抗抗AChE药药定义:定义:能与能与AchE牢
4、固结合,使牢固结合,使AchE活性受到抑制,活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的从而使胆碱能神经末梢释放的Ach 堆积或增多,产生堆积或增多,产生拟胆碱作用。拟胆碱作用。9/7/20227第7页,此课件共29页哦 毒扁豆碱、新斯的明。毒扁豆碱、新斯的明。有机磷酸酯类。有机磷酸酯类。9/7/20228第8页,此课件共29页哦一、易逆性抗一、易逆性抗AChE药药 (1)(1)胃、肠:胃肠平滑肌收缩,胃、肠:胃肠平滑肌收缩,胃酸分泌,胃酸分泌,小肠、大肠的活动,肠内容物排出。小肠、大肠的活动,肠内容物排出。(2)(2)支气管支气管:收缩。收缩。(3)(3)输尿管和逼尿肌收缩,膀胱括约肌松弛,输尿
5、管和逼尿肌收缩,膀胱括约肌松弛,排尿。排尿。缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。9/7/20229第9页,此课件共29页哦3.腺体腺体:如支气管、泪腺、汗腺、如支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。9/7/202210第10页,此课件共29页哦 AChACh增加。增加。直接兴奋骨骼肌(新斯的明)。直接兴奋骨骼肌(新斯的明)。高剂量时引起抑制或麻痹。高剂量时引起抑制或麻痹。9/7/202211第11页,此课件共29页哦 新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵。新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵。:新斯的明。新斯的明。毒扁豆碱、地美溴铵。毒扁豆碱、地美溴铵
6、。新斯的明、依酚氯铵。新斯的明、依酚氯铵。9/7/202212第12页,此课件共29页哦常用易逆性抗常用易逆性抗AChE药药 选择性高,对骨骼肌、胃肠平滑肌作选择性高,对骨骼肌、胃肠平滑肌作 用强,对腺体、眼、心血管、支气管作用用强,对腺体、眼、心血管、支气管作用 弱。属季铵化合物,口服吸收不规则,不弱。属季铵化合物,口服吸收不规则,不 易进入中枢和易进入中枢和 眼前房。眼前房。9/7/202213第13页,此课件共29页哦9/7/202214第14页,此课件共29页哦 重症肌无力的特点:重症肌无力的特点:属自身免疫性疾病,病人体属自身免疫性疾病,病人体内有抗内有抗AChACh受体的抗体)终板
7、膜受体的抗体)终板膜AchAch受体的数目减少受体的数目减少70%-9070%-90)。)。新斯的明:新斯的明:(-)AchE;(-)AchE;直接直接(+)N2-R;(+)N2-R;(+)(+)运动运动N N末梢释放末梢释放AchAch。9/7/202215第15页,此课件共29页哦9/7/202216第16页,此课件共29页哦 口服口服(15mg/(15mg/次,次,3 3次次/日日)、皮下或肌肉注、皮下或肌肉注射射(0.25-1.0mg/(0.25-1.0mg/次次,3,3次次/日日)。机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等。机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等。主要为胆碱能主要为胆碱能N
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