外周神经系统药物讲稿.ppt
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1、药物化学药物化学外周神经系统药物第一页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学神经系统的分类中枢神经系统中枢神经系统 外周神经系统外周神经系统 传出神经系统传出神经系统传入神经系统传入神经系统神神经经系系统统运动神经系统运动神经系统植物神经系统植物神经系统胆碱能神经胆碱能神经肾上腺能神经肾上腺能神经递质递质解解剖剖第二页,讲稿共九十九页哦传出神经传出神经神经递质神经递质传入神经传入神经外周神经系外周神经系统药物统药物影响胆碱能神经系统药物影响胆碱能神经系统药物影响肾上腺素能系统药物影响肾上腺素能系统药物局部麻醉药局部麻醉药组胺组胺H1H1受体拮抗剂受体拮抗剂第三页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学肾
2、上腺素能受体可分为:肾上腺素能受体可分为:受受体体受受体体12心脏效应细胞心脏效应细胞血管平滑肌血管平滑肌扩瞳肌扩瞳肌毛发运动平滑肌毛发运动平滑肌激动剂激动剂升压升压抗休克抗休克拮抗剂拮抗剂降压降压改善微循环改善微循环突触前膜和后膜突触前膜和后膜血管平滑肌血管平滑肌血小板、脂肪细胞血小板、脂肪细胞降血压降血压1心脏、肾脏、脑干心脏、肾脏、脑干强心和抗休克强心和抗休克抗心率失常抗心率失常抗高血压、心绞痛抗高血压、心绞痛2子宫肌、气管子宫肌、气管胃肠道、血管璧胃肠道、血管璧平喘和改善微循环平喘和改善微循环3脂肪组织脂肪组织激动时分解脂肪,增加氧耗,减肥和糖尿病激动时分解脂肪,增加氧耗,减肥和糖尿病
3、第四页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学交感神经节后神经元的化学递质交感神经节后神经元的化学递质1895 Oliver 1895 Oliver 证明肾上腺提取物有升压作用证明肾上腺提取物有升压作用1899 Abel,Stolz 1899 Abel,Stolz 将活性成分命名为肾上腺素,并合成成功将活性成分命名为肾上腺素,并合成成功第二节影响肾上腺素能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物儿茶酚儿茶酚胺胺儿茶酚胺类儿茶酚胺类第五页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学肾上腺素与急中生智肾上腺素与急中生智人在遇到紧急情况时,体内高度
4、自动化应激机制就会分泌人在遇到紧急情况时,体内高度自动化应激机制就会分泌大量大量肾上腺素肾上腺素,能使人呼吸加快提供大量氧气,心跳和与血液流,能使人呼吸加快提供大量氧气,心跳和与血液流动加速,血压升高,血糖量升高,从而增加大脑、心脏和骨骼肌动加速,血压升高,血糖量升高,从而增加大脑、心脏和骨骼肌的血液供应量,改善大脑的营养供应,使人的注意力集中,思维、的血液供应量,改善大脑的营养供应,使人的注意力集中,思维、理解、反应能力与判断能力立即提高。即大家所说的急中生智。理解、反应能力与判断能力立即提高。即大家所说的急中生智。知识链接知识链接第六页,讲稿共九十九页哦 R R1 1 R R2 2 R R
5、3 3 R R4 4 R R5 5 -OH -OH -OH -H -CH-OH -OH -OH -H -CH3 3 肾上腺素肾上腺素-OH -OH -OH -H -H -OH -OH -OH -H -H 去甲肾上腺素去甲肾上腺素-OH -OH -OH -H -CH(CH-OH -OH -OH -H -CH(CH3 3)2 2 异丙肾上腺素异丙肾上腺素-OH -OH -H -H -H -OH -OH -H -H -H 多巴胺多巴胺-OH -CH-OH -CH2 2OH -OH -H -C(CHOH -OH -H -C(CH3 3)3 3 沙丁胺醇沙丁胺醇 -H -H -OH -CH-H -H -
6、OH -CH3 3 -CH-CH3 3 麻黄碱麻黄碱 -苯乙胺衍生物苯乙胺衍生物苯乙胺衍生物苯乙胺衍生物 一、拟肾上腺素药物一、拟肾上腺素药物第七页,讲稿共九十九页哦按作用的受体分类:按作用的受体分类:肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂 肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂 、肾上腺素能激动剂肾上腺素能激动剂按化学结构分类:苯乙胺类按化学结构分类:苯乙胺类 苯异丙胺类苯异丙胺类分类分类第八页,讲稿共九十九页哦肾上腺素 adrenaline碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合,碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合,1 1个个C*C*,2 2个立体异构体,其立体结构对活性有显著影响,个立体异构体,其
7、立体结构对活性有显著影响,R R构型是构型是S S构型的构型的1212倍倍结构特点:结构特点:苯乙胺类、儿茶酚苯乙胺类、儿茶酚*第九页,讲稿共九十九页哦性质性质分子中的酚羟基显弱酸性,溶于氢氧化钠溶液,但不溶碳酸钠及氨溶液;分子中的酚羟基显弱酸性,溶于氢氧化钠溶液,但不溶碳酸钠及氨溶液;侧链的仲胺结构显弱碱性,临床上使用其盐酸盐侧链的仲胺结构显弱碱性,临床上使用其盐酸盐 酸碱两性酸碱两性还原性还原性第十页,讲稿共九十九页哦注射液注射液pH2.5pH2.55.05.0加金属离子配合剂(加金属离子配合剂(EDTA-2NaEDTA-2Na)加抗氧剂焦亚硫酸钠加抗氧剂焦亚硫酸钠注射用水经惰性气体二氧化
8、碳或氮气饱和注射用水经惰性气体二氧化碳或氮气饱和 安瓿内同时充入惰性气体二氧化碳或氮气安瓿内同时充入惰性气体二氧化碳或氮气 100 100流通蒸气灭菌流通蒸气灭菌1515分钟分钟 并且遮光,减压严封,置阴凉处存放并且遮光,减压严封,置阴凉处存放 措施措施影响因素:影响因素:PH,PH,光照,温度,微量光照,温度,微量金属离子,空气,氧化剂金属离子,空气,氧化剂第十一页,讲稿共九十九页哦消旋化:消旋化:水溶液加热或室温放置后,可发生消旋化水溶液加热或室温放置后,可发生消旋化消旋化影响因素消旋化影响因素速度与速度与pHpH有关有关在在pH4pH4以下,速度较快以下,速度较快消旋后活性降低,左旋体比
9、右旋体消旋后活性降低,左旋体比右旋体强强1212倍倍药典控制旋光度药典控制旋光度第十二页,讲稿共九十九页哦体内代谢体内代谢 COMTCOMT-OCH-OCH3 3 MAOMAO COMT COMT将将C C3 3位位-OH-OH甲基化甲基化 MAO MAO断裂断裂C-NC-N键键,催化氧化脱胺催化氧化脱胺第十三页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学临床应用临床应用肾上腺素易被消化液分解,不宜口服,常成肾上腺素易被消化液分解,不宜口服,常成 盐酸盐或酒石酸注射使用盐酸盐或酒石酸注射使用肾上腺素可以兴奋肾上腺素可以兴奋和和-体,用于过敏性体,用于过敏性 休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救休克、心脏骤停
10、和支气管哮喘的急救制止鼻黏膜和牙龈出血制止鼻黏膜和牙龈出血第十四页,讲稿共九十九页哦去甲肾上腺素 Norepinephrine作用于作用于-受体,对受体,对-受体作用很弱;受体作用很弱;强烈的收缩血管作用,临床上用于升高血压,强烈的收缩血管作用,临床上用于升高血压,静注治疗各种休克;静注治疗各种休克;兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。肾上腺素肾上腺素第十五页,讲稿共九十九页哦作用于作用于(1 1,2 2)受体,扩张支气管,加快心率。)受体,扩张支气管,加快心率。临床上用于治疗支气管哮喘,但会产生心脏兴奋的副作用。临床上用于治疗支气管哮喘,但会产生心脏兴奋的副作用。异丙
11、肾上腺素异丙肾上腺素 Isoproterenol肾上腺素肾上腺素第十六页,讲稿共九十九页哦多巴胺 Dopamine体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。作用于作用于-和和-受体,对心脏的受体,对心脏的1 1-受体有一定的选择性。受体有一定的选择性。用于慢性心功能不全和休克的急救。用于慢性心功能不全和休克的急救。肾上腺素肾上腺素无醇无醇OH无无C*第十七页,讲稿共九十九页哦沙丁胺醇沙丁胺醇 Salbutamol选择性选择性2 2受体激动剂。对心脏受体激动剂。对心脏1 1受体激动作用弱。受体激动作用弱。口服有效,作用时间较长。口服有效,作用时间较长。临床上用于
12、治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。临床上用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。疗效肯定,安全可靠,剂型齐全,属于重镑炸弹药物。疗效肯定,安全可靠,剂型齐全,属于重镑炸弹药物。丁丁第十八页,讲稿共九十九页哦N-N-取取代代基基对对,受受体体的的选选择择性性有有显显著著影影响响,若若无无取取代代基基主主要要是是受体样作用受体样作用,如去甲肾上腺素(如去甲肾上腺素(受体)受体)取代基逐渐增大,取代基逐渐增大,受体效应变强。肾上腺素(受体效应变强。肾上腺素(,受体)受体)异丙基对一般的异丙基对一般的受体都有作用,如异丙肾上腺素受体都有作用,如异丙肾上腺素 (
13、(1,2(1,2)受体)受体 )叔丁基只对叔丁基只对22受体有作用受体有作用,如沙丁胺醇,如沙丁胺醇,22起平喘作用起平喘作用取代基逐渐增大取代基逐渐增大 ,受体效应减弱受体效应减弱 ,受体效应则增强受体效应则增强 第十九页,讲稿共九十九页哦其他2-受体激动剂克伦特罗克伦特罗氯丙那林氯丙那林第二十页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学瘦肉精:促进蛋白质合成,加速脂肪转化和分解,瘦肉精:促进蛋白质合成,加速脂肪转化和分解,提高猪的提高猪的“瘦肉率瘦肉率”克伦特罗,克伦特罗,20ug 20ug 就有药物作用就有药物作用 5 51010倍的量,导致中毒。倍的量,导致中毒。中毒症状:心慌、肌肉震颤、头痛
14、、脸部潮红中毒症状:心慌、肌肉震颤、头痛、脸部潮红第二十一页,讲稿共九十九页哦麻黄碱 Ephedrine化学名化学名:(:(1R1R,2S2S)-2-2-甲氨基甲氨基-苯丙胺苯丙胺-1-1-醇盐酸盐醇盐酸盐又名:麻黄素又名:麻黄素结构特点:结构特点:*活性最强活性最强 2 2个手性中心个手性中心4 4个异构体个异构体复方感冒药成分之一复方感冒药成分之一第二十二页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学结构特点:结构特点:苯环上无酚羟基苯环上无酚羟基 碳上有甲基取代碳上有甲基取代肾上腺素肾上腺素第二十三页,讲稿共九十九页哦(1 1)无酚羟基)无酚羟基 稳定性增强稳定性增强 脂溶性增加,可进入中枢神经系
15、统,脂溶性增加,可进入中枢神经系统,产生中枢兴奋作用产生中枢兴奋作用 不被不被COMTCOMT代谢,可口服代谢,可口服麻黄碱的作用特点麻黄碱的作用特点(2 2)多)多-CH-CH3 3 作用降低作用降低 脂溶性增加,可进入中枢神经系统,产生中枢兴奋作用脂溶性增加,可进入中枢神经系统,产生中枢兴奋作用 不易被不易被MAOMAO代谢,可口服代谢,可口服所以,麻黄碱的作用比肾上腺素低,但可口服,又产生中枢兴奋作用所以,麻黄碱的作用比肾上腺素低,但可口服,又产生中枢兴奋作用第二十四页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学从麻黄中分离提取得到;从麻黄中分离提取得到;对对-和和-受体都有激动作用;受体都有激动
16、作用;极性降低,亲脂性增加,易透过血脑屏障进入极性降低,亲脂性增加,易透过血脑屏障进入CNSCNS,具有较强的中枢兴奋作,具有较强的中枢兴奋作用;用;口服有效,治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等。口服有效,治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等。临床应用临床应用第二十五页,讲稿共九十九页哦麻黄碱麻黄碱冰毒:冰毒:去氧麻黄碱去氧麻黄碱(MA)第二十六页,讲稿共九十九页哦摇头丸:俗称迷魂药摇头丸:俗称迷魂药2安非他明:精神振奋药,安非他明:精神振奋药,用于儿童脑功能障碍用于儿童脑功能障碍安非他明类衍生物安非他明类衍生物甲基安非他明甲基安非他明MA(冰毒)冰毒)亚甲二氧甲基苯丙胺亚甲二氧
17、甲基苯丙胺MDMA有强烈的兴奋和致幻作用,长期服用可造成行为有强烈的兴奋和致幻作用,长期服用可造成行为失控、精神病和暴力倾向,过量服用则可造成猝失控、精神病和暴力倾向,过量服用则可造成猝死死种类繁多、形状和图案多达上百种种类繁多、形状和图案多达上百种第二十七页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学盐酸伪麻黄碱(+)(+)伪麻黄碱伪麻黄碱(1S,2S)(1S,2S)没有直接作用,只有间接作用,没有直接作用,只有间接作用,中枢副作用较小,一些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。中枢副作用较小,一些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。第二十八页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学新康泰克胶囊成制毒原料新康泰克胶囊
18、成制毒原料 1010盒制出盒制出3 3克冰毒克冰毒新康泰克含伪麻黄碱新康泰克含伪麻黄碱第二十九页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学麻黄素特殊管理麻黄素特殊管理第三十页,讲稿共九十九页哦二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂 (一)(一)(一)(一)受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂非选择性非选择性-受体拮抗剂受体拮抗剂酚妥拉明酚妥拉明妥拉唑啉妥拉唑啉酚苄明酚苄明第三十一页,讲稿共九十九页哦舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力,松舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力,松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用临床上用于治
19、疗高血压和良性前列腺临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症,降压时不引起反射性心动过增生症,降压时不引起反射性心动过速速选择性选择性1 1-受体拮抗剂受体拮抗剂多沙唑嗪多沙唑嗪哌唑嗪哌唑嗪特拉唑嗪特拉唑嗪第三十二页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学 (二)(二)(二)(二)受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂非选择性非选择性受体拮抗剂,如普萘洛尔受体拮抗剂,如普萘洛尔 选择性选择性1 1受体拮抗剂,如阿替洛尔受体拮抗剂,如阿替洛尔 非典型的非典型的受体拮抗剂,兼有受体拮抗剂,兼有11和和受体拮抗作用受体拮抗作用 如拉贝洛尔如拉贝洛尔 按受体选择性分为按受体选择性分为 按化学结构按化学结构
20、芳基乙醇胺类芳基乙醇胺类芳氧丙醇胺类芳氧丙醇胺类大多数大多数受体拮抗剂为芳氧丙醇胺受体拮抗剂为芳氧丙醇胺第三十三页,讲稿共九十九页哦1.1.非选择性非选择性-受体拮抗剂 对对对对1 1 1 1、2-2-2-2-受体无选择性受体无选择性受体无选择性受体无选择性 在治疗心血管疾病时(心律失常,在治疗心血管疾病时(心律失常,在治疗心血管疾病时(心律失常,在治疗心血管疾病时(心律失常,缓解心绞痛,降低血压等)缓解心绞痛,降低血压等)缓解心绞痛,降低血压等)缓解心绞痛,降低血压等)同时阻断同时阻断同时阻断同时阻断2-2-2-2-受体而可引起受体而可引起受体而可引起受体而可引起支气管支气管支气管支气管痉挛
21、和哮喘等痉挛和哮喘等痉挛和哮喘等痉挛和哮喘等副作用副作用副作用副作用 芳氧基丙醇胺类基本结构芳氧基丙醇胺类基本结构芳氧基丙醇胺类基本结构芳氧基丙醇胺类基本结构第三十四页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学普萘洛尔普萘洛尔噻吗洛尔噻吗洛尔美替洛尔美替洛尔非选择性非选择性非选择性非选择性-受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂第三十五页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔化学名:化学名:1-1-异丙氨基异丙氨基-3-3-(1-1-萘氧基)萘氧基)-2-2-丙醇盐酸盐丙醇盐酸盐又名:心得安、萘心安又名:心得安、萘心安稳定性:在碱性条件下较稳定,在稀酸中易分解,遇光易变质稳定性:
22、在碱性条件下较稳定,在稀酸中易分解,遇光易变质 临床应用:用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动临床应用:用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动 过速,也可用于早搏和高血压的治疗等过速,也可用于早搏和高血压的治疗等 哮喘病人慎用哮喘病人慎用 结构特点:结构特点:C*C*S S构型左旋体活性强构型左旋体活性强,药用品为其外消旋体药用品为其外消旋体*诺贝尔奖诺贝尔奖1、2 2受体拮抗剂,阻滞受体拮抗剂,阻滞2,收缩支气管,收缩支气管第三十六页,讲稿共九十九页哦美托洛尔美托洛尔阿替洛尔阿替洛尔比索洛尔比索洛尔苯环苯环4 4位取代,位取代,N N上异丙基上异丙基3.3.非典
23、型非典型-受体拮抗剂受体拮抗剂拉贝洛尔拉贝洛尔2.2.2.2.选择性选择性选择性选择性1 1 1 1-受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂第三十七页,讲稿共九十九页哦-受体拮抗剂的结构特点 分子中都有芳香环结构分子中都有芳香环结构 芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺 N N原子上有较大体积的取代基,多数为异丙基或叔丁基原子上有较大体积的取代基,多数为异丙基或叔丁基第三十八页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学世界哮喘日(世界哮喘日(World Asthma DayWorld Asthma Day)是由)是由世界卫生组织世界卫生组织推出的一个纪念活动,其目推出的一个纪念活动,
24、其目的是让人们加强对的是让人们加强对哮喘哮喘病现状的了解,增强患者及公众对该疾病的防治和管理。病现状的了解,增强患者及公众对该疾病的防治和管理。19981998年年1212月月1111日,在日,在西班牙西班牙巴塞罗那举行的第二届世界哮喘会议的开幕日上,巴塞罗那举行的第二届世界哮喘会议的开幕日上,全球哮喘病防治创议委员会与全球哮喘病防治创议委员会与欧洲欧洲呼吸学会代表世界卫生组织提出了开展世呼吸学会代表世界卫生组织提出了开展世界哮喘日活动,并将当天作为第一个世界哮喘日。从界哮喘日活动,并将当天作为第一个世界哮喘日。从20002000年起,每年都有相关的年起,每年都有相关的活动举行,但此后的世界哮
25、喘日改为每年活动举行,但此后的世界哮喘日改为每年5 5月的第一个周二,而不是月的第一个周二,而不是1212月月1111日日 世界哮喘日世界哮喘日第三十九页,讲稿共九十九页哦药物化学药物化学什么是过敏什么是过敏?对某些物质对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物如细菌、花粉、食物或药物)、境遇、境遇(如精神、情如精神、情绪激动或曝露阳光绪激动或曝露阳光)或物理状况或物理状况(如受冷如受冷)所产生的超常的或所产生的超常的或病理的反应,当人体抵抗抗原侵入功能过强时,在过敏原的病理的反应,当人体抵抗抗原侵入功能过强时,在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。刺激下就会发生过敏反应。背景介绍第三节第三节 组胺组胺
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