第3节药物代谢动力学.ppt
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1、第3节药物代谢动力学现在学习的是第1页,共26页Introduction药物产生作用的前提条件:药物产生作用的前提条件:A:到达作用部位到达作用部位B:在作用部位有一定的浓度在作用部位有一定的浓度C:在作用部位维持一定时间在作用部位维持一定时间现在学习的是第2页,共26页v药物的跨膜转运药物的跨膜转运v药物的体内过程药物的体内过程v药物在体内随时间变化的速率过程药物在体内随时间变化的速率过程 v复习题复习题主要研究内容为三部分:主要研究内容为三部分:现在学习的是第3页,共26页一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运passive transportactive transportcytosis转
2、运方式转运方式被动转运被动转运主动转运主动转运 膜动转运膜动转运定义:药物通过生物膜过程。定义:药物通过生物膜过程。现在学习的是第4页,共26页被动转运被动转运 passive transport被动转运被动转运(passive transport):指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运膜转运特点:特点:不消耗能量不消耗能量 顺浓度差方向转运顺浓度差方向转运转运速度与浓度差成正比转运速度与浓度差成正比现在学习的是第5页,共26页生生物物膜膜药物通过细胞膜的方式:药物通过细胞膜的方式:1.简单扩散简单扩散 2.膜孔转运膜孔转运 3.易化扩散易化扩
3、散 现在学习的是第6页,共26页外外内内简单扩简单扩 散散载体转运载体转运膜孔滤过膜孔滤过现在学习的是第7页,共26页主动转运主动转运 active transport主动转运主动转运:指药物不依赖浓度差进行跨膜转运指药物不依赖浓度差进行跨膜转运。特点:特点:需要载体需要载体 消耗能量消耗能量 转运时有饱和现象转运时有饱和现象 不同药物同时转运时有竞争性抑制现象不同药物同时转运时有竞争性抑制现象当膜一侧药物转运完毕后,转运即停止当膜一侧药物转运完毕后,转运即停止现在学习的是第8页,共26页被动转运被动转运主动转运主动转运顺浓度梯度转运顺浓度梯度转运可逆浓度梯度转运可逆浓度梯度转运不耗能不耗能耗
4、能耗能需载体需载体有特异性、饱和性有特异性、饱和性竞争抑制现象竞争抑制现象 转运速率与膜两侧转运速率与膜两侧浓度差成正比浓度差成正比被动转运与主动转运的比较被动转运与主动转运的比较 现在学习的是第9页,共26页二、处置过程(二、处置过程(disposition)药物在体内的过程,是机体对药物的处置过程:药物在体内的过程,是机体对药物的处置过程:吸收(吸收(absorption)分布(分布(distribution)代谢(代谢(metabolism)排泄(排泄(excretion)简称简称ADME系统系统转运转运transportation转化转化transformation现在学习的是第10页
5、,共26页1.吸收(吸收(absorption)定义:指药物从给药部位进入体循环的过程。定义:指药物从给药部位进入体循环的过程。大多数的药物的吸收过程属于被动转运,少数属于主大多数的药物的吸收过程属于被动转运,少数属于主动转运。动转运。吸收快吸收快-显效快;吸收多显效快;吸收多作用强。作用强。途径:口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌注、皮下注射和静脉途径:口服、舌下、直肠、吸入、皮肤、肌注、皮下注射和静脉注射。注射。吸收速度:吸入吸收速度:吸入舌下舌下直肠直肠肌注肌注皮下皮下口服口服皮肤。皮肤。静脉注射直接入血,不存在吸收相。静脉注射直接入血,不存在吸收相。二、药物的体内过程二、药物的体内过程现
6、在学习的是第11页,共26页影响吸收的因素:影响吸收的因素:1理化因素理化因素2首过消除首过消除(first-pass elimination)3吸收环境吸收环境 药药物物在在通通过过肠肠黏黏膜膜及及肝肝脏脏时时部部分分被被代代谢谢灭灭活活,而使进入体循环的量减少。而使进入体循环的量减少。现在学习的是第12页,共26页 药药物物吸吸收收后后随随血血液液循循环环向向组组织织、细细胞胞间间液液和和细细胞胞内内液液转转运的过程。运的过程。药药物物自自血血浆浆消消除除的的方方式式之之一一;大大多多数数为为被被动动转转运运;若若为主动转运,则药物主要集中在某一特定器官。为主动转运,则药物主要集中在某一特
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- 药物 代谢 动力学
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