浅析GLP1受体激动剂艾塞那肽利拉鲁肽复习进程.ppt
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1、浅析GLP1受体激动剂艾塞那肽利拉鲁肽GLP-1受体激动剂对人体具有多重直接的生理作用受体激动剂对人体具有多重直接的生理作用肝糖输出肝糖输出胃肠运动胃肠运动*动物试验动物试验认知与记忆功能认知与记忆功能*保护与改善功能保护与改善功能脑脑 胰岛素分泌胰岛素分泌(葡萄糖依赖性葡萄糖依赖性)细胞细胞敏感性敏感性 胰高糖素分泌胰高糖素分泌(细胞,细胞,葡萄糖依赖性葡萄糖依赖性)胰岛素合成胰岛素合成细胞细胞量量*胰腺胰腺肝肝能量摄入能量摄入*胃肠道胃肠道心脏心脏已在中国上市的已在中国上市的GLP-1受体激动剂受体激动剂GLP-1受体受体激动剂激动剂人人GLP-1类似物类似物利拉鲁肽利拉鲁肽(每日一次注射
2、)(每日一次注射)基于基于Exendin-4 的治疗的治疗艾塞那肽艾塞那肽(每日两次注射)(每日两次注射)抗体增加的患者抗体增加的患者(%)97%的氨基酸序列的氨基酸序列与人与人 GLP-1同源同源 53%的氨基酸序列的氨基酸序列与人与人 GLP-1 同源同源 利拉鲁肽抗体并不影响其疗效利拉鲁肽抗体并不影响其疗效天然人天然人 GLP-1利拉鲁肽利拉鲁肽艾塞那肽艾塞那肽不同不同GLP-1受体激动剂的同源性不同受体激动剂的同源性不同利拉鲁肽利拉鲁肽1 艾塞那肽艾塞那肽238%8.6%6%低滴度高滴度1.Liraglutide SPC;2.DeFronzo et al.Diabetes Care 2
3、005;28:1092100利拉鲁肽药代动力学曲线较艾塞那肽平稳利拉鲁肽药代动力学曲线较艾塞那肽平稳*Time of day=07:0009:00*Time of day=17:0019:00Rosenstock et al.Diabetes 2009利拉鲁肽利拉鲁肽1.8 mg OD艾塞那肽艾塞那肽 10 g BID箭头显示注射时间箭头显示注射时间181614121086420140120100806040200一次给药后时间一次给药后时间(h)0246810*12141618202224利拉鲁肽浓度利拉鲁肽浓度(nmol/L)艾塞那肽浓度艾塞那肽浓度(pmol/L)LEAD-6:利拉鲁肽与
4、艾塞那肽的直接比较利拉鲁肽与艾塞那肽的直接比较1880岁成人岁成人T2D患者患者HbA1c:7.011.0%BMI 45 kg/m2在美国及欧洲在美国及欧洲132个研个研究中心进行究中心进行随机、开放、对照研究随机、开放、对照研究利拉鲁肽利拉鲁肽(n=233)0.6 mg OD 1周 1.2 mg OD 1周1.8 mg OD 24周周 继续试验前的二甲双胍和/或磺脲类服用剂量艾塞那肽艾塞那肽(n=231)5 g BID 4周10 g BID 22周周 筛选筛选26周周延长延长:14周周利拉鲁肽利拉鲁肽1.8 mg OD 14周周 利拉鲁肽利拉鲁肽 1.8 mg OD 12周周 1.2 mg
5、OD 1周 0.6 mg OD 1周Buse et al.Lancet 2009;374:3947 利拉鲁肽降低利拉鲁肽降低HbA1c显著优于艾塞那肽显著优于艾塞那肽利拉鲁肽利拉鲁肽艾塞那肽艾塞那肽艾塞那肽组转换至利拉鲁肽艾塞那肽组转换至利拉鲁肽治疗治疗 (第第2626周周)利拉鲁肽利拉鲁肽艾塞那肽利拉鲁肽0HbA1c目标值均值(2标准误)其中所用026周数据仅包括参加LEAD-6扩展研究的患者数据7.21%6.95%p0.0001Buse et al.Lancet 2009;374(9683):3947(LEAD-6);Buse et al.Diabetes Care 2010;33:130
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