传出神经系统药物概论.ppt
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1、第五章第五章传出神经系统药理概论传出神经系统药理概论1第一节第一节 概述概述n传出神经系统分类1)按解剖学分类 自主神经系统(植物神经)运动神经系统交感神经 副交感神经2)按递质分类 胆碱能神经(释放Ach)去甲肾上腺能神经(释放NA)2 胆碱能受体 去甲肾上腺能受体3)按受体分类M MN NM1M2M3M4M5N N1 1:神经节受体神经节受体(N NN N )N N2 2:骨骼肌受体骨骼肌受体(N NM M)a aa a 1 1a a 2 2 1 234两种分类的相互关系两种分类的相互关系胆碱能神经包括胆碱能神经包括:n全部交感神经全部交感神经/副交感神经节前纤维副交感神经节前纤维n副交感
2、神经节后纤维副交感神经节后纤维n部分交感神经节后纤维:汗腺分泌神经、骨部分交感神经节后纤维:汗腺分泌神经、骨骼肌血管舒张神经、骼肌血管舒张神经、n支配肾上腺髓质的交感神经支配肾上腺髓质的交感神经n运动神经运动神经肾上腺素能神经肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维几乎全部交感神经节后纤维 5第二节第二节 传出神经系统的递质和受体传出神经系统的递质和受体一一 传出神经系统的递质传出神经系统的递质:(一)化学传递学说的发展(一)化学传递学说的发展 n1921 1921 德国科学家德国科学家 Loewi Loewi 的的离体双蛙心灌流实验离体双蛙心灌流实验n19261926证明迷走神经释放的抑制性
3、物质是证明迷走神经释放的抑制性物质是AcetylcholineAcetylcholine(AchAch)n1946 Von Euler1946 Von Euler证明拟交感胺物质为证明拟交感胺物质为Norepinephrine(NE)or Norepinephrine(NE)or Noradrenaline(NA)Noradrenaline(NA)结论:神经冲动是依靠化学传递物结论:神经冲动是依靠化学传递物的传递的传递,即递质的传递即递质的传递.7(二)传出神经突触的超微结构(二)传出神经突触的超微结构突触:神经末梢与效应器细胞之间的衔接处突触:神经末梢与效应器细胞之间的衔接处 突触前膜:是神
4、经末梢邻近间隙的膜突触前膜:是神经末梢邻近间隙的膜 突触间隙突触间隙(synaptic cleft)(synaptic cleft)(15-15-1000nm1000nm)突触后膜:是次一级神经元或效应器突触后膜:是次一级神经元或效应器 细胞上的膜,骨骼肌细胞的突触后膜也称细胞上的膜,骨骼肌细胞的突触后膜也称终板膜(终板膜(endplate membraneendplate membrane)910(三)递质的生物合成、储(三)递质的生物合成、储 存、释放和消除存、释放和消除1.1.AChACh的合成、贮存、释放和消除的合成、贮存、释放和消除1 1)合成:合成:胆碱胆碱+AcCOA Ach+A
5、cCOA Ach2 2)储存储存:ACh ACh合成后合成后,进入囊泡(进入囊泡(vesiclevesicle)与与ATPATP和囊泡蛋白和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。共同贮存于囊泡中。ChAc11 3)释放:量子释放:量子释放:当神经冲动传到神经末梢时,神经末梢膜去极化,细胞膜钙通道开放,Ca2+内流,胞浆内Ca2+,囊泡向突触前膜滚动,与突触前膜融合形成裂孔,囊泡中的递质及内容物外排(exocytosis)。每个囊泡释放的ACh的量为一个 量子量子,一次神经冲动以胞裂外排的形式可引起200300个量子释放;n静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。4)消除 由乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(Ac
6、hE)(AchE)分解为乙酸和胆碱 n一分子的AchE水解6105 个ACh分子/min。12132.去甲肾上腺素的的生物合成、释去甲肾上腺素的的生物合成、释放、贮存、作用终止方式:放、贮存、作用终止方式:去甲肾上腺素去甲肾上腺素多巴多巴多巴胺多巴胺酪氨酸酪氨酸1)合成 部位:神经末稍 前体酪氨酸在酪氨酸羟化酶(TH)催化下生成多巴,再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺,上述步骤在胞浆中进行。多巴胺进入囊泡,再经多巴胺-羟化酶催化,生成去甲肾上腺素)。酪氨酸羟化酶酪氨酸羟化酶(TH)活性低,反应速度慢活性低,反应速度慢 对底物要求专一对底物要求专一 胞浆中的胞浆中的DA或或NA可反馈抑制此酶可反馈抑制
7、此酶TH合成的关键酶合成的关键酶合成的限速酶合成的限速酶142)储存nNA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合,贮存于囊泡。3)释放:1)胞裂外排,大量量子释放;2)静息时少量量子释放;3)某些药物可促进NA释放:麻黄碱,间羟胺154)消除 NE通过再摄取1(uptake1)和再摄取2 (uptake 2)n再摄取1(75%95%)重复储存于囊泡;n再摄取2 为代谢型,由 COMT和MAO代谢。16二二 传出神经系统的受体传出神经系统的受体()传出神经系统受体的命名:胆碱受体:能与ACh结合的受体,称为ACh受体,主要有M受体和N受体两类,每类又可分为许多亚类。nM受体:副交感神经节后纤维支配的
8、效应器细膜上的受体,对以毒蕈碱(Muscarine)为代表的拟胆碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor),简称M受体。17nN受体 位于神经节和神经肌接头及肾上腺 髓质该类胆碱受体,对烟碱(Nicotine)敏感,命名为烟碱受体(Nicotinic receptor)18肾上腺素受体:肾上腺素受体:n能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体,分为,两型。n 受体又分为1 和2 n在突触前膜的2兴奋时,抑制递质释放(负反馈)n受体又分为 1和 2n在突触前膜的 2兴奋时,促进递质释放(正反馈)19(二)传出神经系统受体分型(二)传出神经系统受体分型
9、 1.M 1.M胆碱受体亚型:根据配体对不同组织胆碱受体亚型:根据配体对不同组织 的的 M M受体相对亲和力受体相对亲和力 不同而分为不同而分为M1M1、M2M2、M3 M3、M4M4、M5 M5五型。五型。2.N 2.N胆碱受体亚型胆碱受体亚型:N:NM M,N,NN N 根据分布部位不同,神经肌肉接头根据分布部位不同,神经肌肉接头N N受体受体 神经节和中枢神经节和中枢N N受体受体 3.3.肾上腺受体分型肾上腺受体分型 20M M受体亚型分布受体亚型分布组织分布 M1 M2 M3胃壁细胞胃壁细胞 心脏心脏 外分泌腺外分泌腺 神经节神经节 脑脑 平滑肌平滑肌CNS 自主神经节自主神经节 血
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