传出神经系统药物(IV).ppt
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1、AchEAch抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药胆碱胆碱+乙酸乙酸抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药M 样作用、样作用、N 样作用样作用()抗抗AchE药药+AchE抗抗AchE药药-AchE复合物复合物+AchE抗胆碱酯酶药分类抗胆碱酯酶药分类 易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明、毒扁豆碱等如新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷酸酯类如有机磷酸酯类抗抗AchE药药+AchE抗抗AchE药药-AchE复合物复合物(一)易逆性抗胆碱酯酶药(一)易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(新斯的明(新斯的明(新斯的明(neostigmine,prostigmineneostigmine
2、,prostigmine)【药动学特点】【药动学特点】【药动学特点】【药动学特点】含含含含季铵季铵季铵季铵基团,基团,基团,基团,脂溶性低脂溶性低脂溶性低脂溶性低,口服吸收少而不规则。,口服吸收少而不规则。,口服吸收少而不规则。,口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用;不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用;不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用;不易透过血脑屏障,无明显的中枢作用;不易透过角膜,对眼的作用也较弱。不易透过角膜,对眼的作用也较弱。不易透过角膜,对眼的作用也较弱。不易透过角膜,对眼的作用也较弱。AchEAch作用机制作用机制胆碱胆碱+乙酸乙酸新斯的明新斯的明M 样作用、样
3、作用、N 样作用样作用()作用作用作用作用特点特点特点特点机制机制机制机制N N N N样样样样作用作用作用作用对对对对骨骼肌骨骼肌骨骼肌骨骼肌作用最作用最作用最作用最强强强强1 1 1 1、抑制、抑制、抑制、抑制AchEAchEAchEAchE;2 2 2 2、直接激、直接激、直接激、直接激动动动动N N N N2 2 2 2受受受受体体体体3 3 3 3、促、促、促、促进进进进运运运运动动动动神神神神经经经经末梢末梢末梢末梢释释释释放放放放AchAchAchAchM M M M样样样样作用作用作用作用对对对对胃胃胃胃肠肠肠肠、膀胱平滑肌、膀胱平滑肌、膀胱平滑肌、膀胱平滑肌作作作作用用用用较
4、较较较强强强强;对对对对心心心心脏脏脏脏、腺体、支气管、腺体、支气管、腺体、支气管、腺体、支气管作用作用作用作用较较较较弱弱弱弱抑制抑制抑制抑制AchEAchEAchEAchE【药理作用】【药理作用】【药理作用】【药理作用】兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌 收缩收缩机制:机制:1、抑制、抑制AchE;2、直接激动、直接激动N2受体受体 3、促进运动神经末梢释放、促进运动神经末梢释放Ach【临床应用】【临床应用】重症肌无力重症肌无力 【注意】【注意】过量可致肌震颤,严重时可致肌无过量可致肌震颤,严重时可致肌无力加重力加重“胆碱能危象胆碱能危象”口服、肌内、皮下注射口服、肌内、皮下注射【药理作用】【药理作用】
5、兴奋平滑肌兴奋平滑肌 收缩收缩对对胃肠、膀胱平滑肌胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强的收缩作用较强【临床应用】【临床应用】手术后腹气胀、尿潴留手术后腹气胀、尿潴留 【药理作用】【药理作用】心脏心脏 抑制抑制心率减慢心率减慢【临床应用】【临床应用】阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 【不良反应不良反应】过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应。严重时可致肌无力加重颤等反应。严重时可致肌无力加重“胆碱能危象胆碱能危象”【禁忌症禁忌症】机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘机械性肠梗阻、尿路梗塞、支气管哮喘药名药名药名药名特点特点特点特点主要应用主要应用主要应用主要应用毒扁
6、豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱毒扁豆碱(叔胺叔胺叔胺叔胺类类类类)对对对对眼作用眼作用眼作用眼作用强强强强而而而而持久持久持久持久选择选择选择选择性差性差性差性差滴眼治滴眼治滴眼治滴眼治疗疗疗疗青光眼青光眼青光眼青光眼其他药作用特点及应用其他药作用特点及应用吡斯的明吡斯的明吡斯的明吡斯的明作用作用作用作用较较较较持久持久持久持久重症肌无力重症肌无力重症肌无力重症肌无力术术术术后腹气后腹气后腹气后腹气胀胀胀胀和尿和尿和尿和尿潴留潴留潴留潴留(二)难逆性抗胆碱酯酶药(二)难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类有机磷酸酯类 毒源毒源 杀虫药:敌百虫、敌敌畏、内吸磷、杀虫药:敌百虫、敌敌畏、内吸磷、杀虫药:敌百虫、敌
7、敌畏、内吸磷、杀虫药:敌百虫、敌敌畏、内吸磷、对硫磷、马拉硫磷、乐果等对硫磷、马拉硫磷、乐果等对硫磷、马拉硫磷、乐果等对硫磷、马拉硫磷、乐果等 战争毒剂:沙林、塔朋等战争毒剂:沙林、塔朋等战争毒剂:沙林、塔朋等战争毒剂:沙林、塔朋等中毒途径中毒途径 胃肠道胃肠道 呼吸道呼吸道 皮肤皮肤 中毒机制中毒机制AchEAch胆碱胆碱+乙酸乙酸有机磷酸酯类有机磷酸酯类()中毒中毒急性中毒症状 轻度中毒:M样作用 中度中毒:M样作用、N样作用 重度中毒:M样作用、N样作用、中枢作用 瞳孔括约肌、睫状肌收缩瞳孔括约肌、睫状肌收缩瞳孔括约肌、睫状肌收缩瞳孔括约肌、睫状肌收缩 瞳孔缩小、视物不清瞳孔缩小、视物不
8、清瞳孔缩小、视物不清瞳孔缩小、视物不清 腺体分泌增加腺体分泌增加腺体分泌增加腺体分泌增加 流涎、大汗流涎、大汗流涎、大汗流涎、大汗 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩 胸闷、呼吸困难胸闷、呼吸困难胸闷、呼吸困难胸闷、呼吸困难 胃肠道平滑肌收缩胃肠道平滑肌收缩胃肠道平滑肌收缩胃肠道平滑肌收缩 恶心、呕吐、腹泻恶心、呕吐、腹泻恶心、呕吐、腹泻恶心、呕吐、腹泻 膀胱括约肌松弛膀胱括约肌松弛膀胱括约肌松弛膀胱括约肌松弛 小便失禁小便失禁小便失禁小便失禁 心脏抑制心脏抑制心脏抑制心脏抑制 心动过缓心动过缓心动过缓心动过缓 血管扩张血管扩张血管扩张血管扩张 血压下降血压下降血
9、压下降血压下降 激动骨骼肌激动骨骼肌激动骨骼肌激动骨骼肌N N2 2受体受体受体受体 肌肉震颤肌肉震颤肌肉震颤肌肉震颤 激动激动激动激动N N1 1受体受体受体受体 心率加快、血压升高心率加快、血压升高心率加快、血压升高心率加快、血压升高 中枢胆碱受体先激动后抑制中枢胆碱受体先激动后抑制中枢胆碱受体先激动后抑制中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、烦躁不安、昏迷、烦躁不安、昏迷、烦躁不安、昏迷、血压降低血压降低血压降低血压降低 作用作用中毒表现中毒表现样样作作用用M解救原则 (1 1)消除毒物,避免继续吸收消除毒物,避免继续吸收 清洗皮肤清洗皮肤清洗皮肤清洗皮肤 洗胃洗胃洗胃洗胃 导泻导泻
10、导泻导泻(2)对症治疗(3)药物解毒:)药物解毒:M受体阻断药、受体阻断药、胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药(用(用(用(用2%NaHCO2%NaHCO3 3溶液或溶液或溶液或溶液或1%1%食盐水)食盐水)食盐水)食盐水)(MgSOMgSO4 4)有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点解毒解毒解毒解毒药药药药类别类别类别类别常用常用常用常用药药药药解毒机理解毒机理解毒机理解毒机理解毒特点解毒特点解毒特点解毒特点MM受体受体受体受体阻断阻断阻断阻断药药药药阿托品阿托品阿托品阿托品(剂剂剂剂量量量量)阻断阻断阻断阻断MM受体;受体;受体;受体;解除解除解除解除MM样样样样
11、症状症状症状症状对对对对抗部分中枢症状抗部分中枢症状抗部分中枢症状抗部分中枢症状不能消除不能消除不能消除不能消除N N样样样样症状症状症状症状胆碱胆碱胆碱胆碱酯酯酯酯酶酶酶酶复活复活复活复活药药药药氯氯氯氯解磷定解磷定解磷定解磷定碘解磷定碘解磷定碘解磷定碘解磷定1 1、恢复、恢复、恢复、恢复AchEAchE活活活活性;性;性;性;2 2、与游离有机、与游离有机、与游离有机、与游离有机磷磷磷磷结结结结合合合合对对对对肌震肌震肌震肌震颤颤颤颤效果最好效果最好效果最好效果最好对对对对MM样样样样症状效果差症状效果差症状效果差症状效果差第第3节节 抗胆碱药抗胆碱药学习目标学习目标 1、掌握阿托品的药理
12、作用、临床应用、不、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救良反应及中毒解救 2、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品的作用特点及临床应用代用品的作用特点及临床应用胆碱受体阻断药分类胆碱受体阻断药分类 MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药生物碱类生物碱类生物碱类生物碱类 阿托品、东莨菪碱等阿托品、东莨菪碱等阿托品、东莨菪碱等阿托品、东莨菪碱等合成品合成品合成品合成品 后马托品、丙胺太林等后马托品、丙胺太林等后马托品、丙胺太林等后马托品、丙胺太林等 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N1
13、1受体阻断药(神经节阻断药)咪噻吩等受体阻断药(神经节阻断药)咪噻吩等受体阻断药(神经节阻断药)咪噻吩等受体阻断药(神经节阻断药)咪噻吩等 N N2 2受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等一、一、M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(一)阿托品和阿托品类生物碱一)阿托品和阿托品类生物碱一)阿托品和阿托品类生物碱一)阿托品和阿托品类生物碱阿托品阿托品阿托品阿托品(atropineatropine)是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。是从茄科植物颠茄和曼
14、陀罗中提取的生物碱。是从茄科植物颠茄和曼陀罗中提取的生物碱。主要主要主要主要阻断外周及中枢阻断外周及中枢阻断外周及中枢阻断外周及中枢MM受体受体受体受体;大剂量直接扩张血管并可阻断大剂量直接扩张血管并可阻断大剂量直接扩张血管并可阻断大剂量直接扩张血管并可阻断N N1 1受体。受体。受体。受体。可解救有机磷中毒可解救有机磷中毒可解救有机磷中毒可解救有机磷中毒【药理作用】【药理作用】【药理作用及临床应用】【药理作用及临床应用】效应器效应器效应器效应器效应效应效应效应主要用途主要用途主要用途主要用途腺体腺体腺体腺体 唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸唾液腺、汗腺
15、、泪腺及呼吸道腺体分泌减少道腺体分泌减少道腺体分泌减少道腺体分泌减少 全麻前全麻前全麻前全麻前给药给药给药给药,减,减,减,减少呼吸道分泌物少呼吸道分泌物少呼吸道分泌物少呼吸道分泌物眼眼眼眼扩瞳、升高眼压、调节麻痹扩瞳、升高眼压、调节麻痹扩瞳、升高眼压、调节麻痹扩瞳、升高眼压、调节麻痹虹睫炎虹睫炎虹睫炎虹睫炎儿童儿童儿童儿童验验验验光光光光内脏平内脏平内脏平内脏平滑肌滑肌滑肌滑肌解除平滑肌痉挛:解除平滑肌痉挛:解除平滑肌痉挛:解除平滑肌痉挛:胃肠、膀胃肠、膀胃肠、膀胃肠、膀胱胱胱胱 胆道、输尿管胆道、输尿管胆道、输尿管胆道、输尿管 支气管支气管支气管支气管内脏绞痛内脏绞痛内脏绞痛内脏绞痛膀胱刺
16、激症膀胱刺激症膀胱刺激症膀胱刺激症心脏心脏心脏心脏心率加速、传导加快心率加速、传导加快心率加速、传导加快心率加速、传导加快窦窦窦窦性心性心性心性心动过缓动过缓动过缓动过缓房室房室房室房室传导传导传导传导阻滞阻滞阻滞阻滞中枢中枢中枢中枢 较大剂量兴奋,中毒剂量较大剂量兴奋,中毒剂量较大剂量兴奋,中毒剂量较大剂量兴奋,中毒剂量 先兴奋后抑制先兴奋后抑制先兴奋后抑制先兴奋后抑制血管血管血管血管大剂量直接扩张血管大剂量直接扩张血管大剂量直接扩张血管大剂量直接扩张血管改善微循环改善微循环改善微循环改善微循环 抑制腺体分泌【药理作用【药理作用 1】唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺 泪腺及呼
17、吸道腺体泪腺及呼吸道腺体泪腺及呼吸道腺体泪腺及呼吸道腺体 胃液胃液胃液胃液【用途】【用途】麻醉前给药 严重的盗汗、流涎 消化性溃疡的辅助治疗腺体腺体【药理作用【药理作用 2】眼睛眼睛 扩瞳扩瞳 升眼压升眼压 调节麻痹调节麻痹【眼科应用】【眼科应用】虹睫炎虹睫炎(虹膜炎)虹膜炎)验光配镜(儿童)验光配镜(儿童)检查眼底(现已不用)检查眼底(现已不用)胃肠、膀胱胃肠、膀胱胃肠、膀胱胃肠、膀胱 胆道、输尿管、支气管胆道、输尿管、支气管胆道、输尿管、支气管胆道、输尿管、支气管 子宫平滑子宫平滑子宫平滑子宫平滑肌肌肌肌 当平滑肌处于痉挛状态时,其松弛作用显著。当平滑肌处于痉挛状态时,其松弛作用显著。当平
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