琥珀酸美托洛尔、酒石酸美托洛尔、索他洛尔易混洛尔类药品区别、用法用量及用药推荐.docx
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1、琥珀酸美托洛尔、酒石酸美托洛尔、索他洛尔, 易混洛尔类药品区别、用法用量及用药推荐琥珀酸美托洛尔VS酒石酸美托洛尔临床中常用的倍他乐克,主要成分为美托洛尔,包括两种剂型: 琥珀酸美托洛尔缓释片及酒石酸美托洛尔片,经常出现混淆。1)溶解度不同酒石酸美托洛尔(平片)溶解度 700 mg/mL,进入血液中迅速 释放。而为了得到缓慢持久释放的目的,应用琥珀酸盐代替酒石酸盐使 得琥珀酸美托洛尔溶解度约为200 mg/mL,有效缓解溶解速度,并通过 多单位微囊系统稳定持续释放。2)剂型不同琥珀酸美托洛尔为缓释剂型,由微囊化的颗粒组成;每个颗粒用聚 合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解
2、,颗粒分散于胃肠道表面,药物的释放不 受周围液体pH值的影响,血药浓度平稳以几乎恒定的速度释放约20 小时。3)体内过程不同酒石酸美托洛尔在服药后12小时达到最大P 受体阻滞作 用。血浆半衰期为35小时。琥珀酸美托洛尔缓释片服药后平稳释放,血药浓度无明显峰谷现象。 相同的给药剂量,缓释片的峰浓度仅为平片的1/4,控制心率更平稳, 安全性更高。4)服用方法不同酒石酸美托洛尔:口服,24次/日;受食物影响较大,应空腹服药。琥珀酸美托洛尔缓释片:口服,1次/H;最好在早晨服用,可掰开 服用,但不能咀嚼或压碎,同忖摄入食物不影响其生物利用度。5)平片与缓释片的剂量转换美托洛尔常用的剂型和规格:平片(酒
3、石酸美托洛尔)规格有:25 mg/片、50吨/片、100鸣/片; 缓释片(琥珀酸美托洛尔)规格有:23.75mg/片、47.5mg/片、95 mg/ 片。两种剂型的剂量换算为:平片50 mg二缓释片47. 5 mg,若平片改用缓释片,应遵循日总剂 量1:1的转换原则。6)临床应用比较心律失常根据动态心电图检查结果,对比平片及缓释片两组患者的QT离散 度(QTd)以及心率变异性(HRV)水平,HRV包括RMSSD (相邻RR间 期差值的均方根)、SDNN (全部窦性心搏RR间期的标准差)以及SDANN (RR间期平均值标准差)。结果显示缓释片组患者的 QTd显著低于平片组;缓释片患者的 SDAN
4、N、SDNN以及RMSSD显著高于平片组。由此证实缓释片对于心率的 稳定性优于平片,对于心律失常的控制更为安全有效。心力衰竭琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率、LVEF、不良反应发生率均优于酒 石酸美托洛尔片。美托洛尔VS索他洛尔美托洛尔是一种高选择性P1受体阻滞剂,其对B1和B2受体 的作用与血药浓度有关,美托洛尔有效血药浓度范围为:45419 nmol/Lo当体内血药浓度在45-419 nmol/L治疗窗内,只对P 1受体 有阻滞作用;当体内血药浓度 419 nmol/L时,对B2受体也有阻 滞作用。因此美托洛尔的峰浓度过高时,可出现对B2受体的阻滞作用(加 重哮喘)及心动过缓、房室传导阻滞、心
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