药剂学-张志荣-第二十一章靶向给药系统39936.ppt
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1、第二十一章第二十一章 靶向给药系统靶向给药系统(xtng)(xtng)(xtng)(xtng)Chapter 21 Targeting Drug Chapter 21 Targeting Drug Delivery SystemsDelivery Systems 第一页,共三十四页。课程课程(kchng)(kchng)要求要求掌掌握握靶靶向向给给药药系系统统的的概概念念、分分类类、特特点点。熟熟悉悉靶向制剂的体内外质量评价。靶向制剂的体内外质量评价。了解分子药剂学和细胞生物学技术。了解分子药剂学和细胞生物学技术。熟熟悉悉被被动动靶靶向向制制剂剂中中脂脂质质体体、纳纳米米粒粒、乳乳剂剂等等的的特
2、特点点、组组成成、靶靶向向原原理理及及制制备备方方法法、质质量量评评价。价。了了解解主主动动靶靶向向制制剂剂和和物物理理化化学学(w(w l l hu hu xu)xu)靶靶向向制制剂剂的类型、特点。的类型、特点。第二页,共三十四页。l靶向给药系统靶向给药系统lTargeting drug delivery system,TDDSl也称靶向制剂也称靶向制剂l一般是指经某种途径给药后,药物通过一般是指经某种途径给药后,药物通过特殊特殊(tsh)(tsh)载体载体的作用特异性地浓集于的作用特异性地浓集于靶部位靶部位的给药系统。的给药系统。第一节第一节 概述概述(i sh)(i sh)第三页,共三十
3、四页。一、靶向制剂靶向制剂(zhj)(zhj)的分类的分类*到达部位(1)到达特定的靶器官或组织(zzh)(2)到达特定组织器官的特定部位如肝脏中的肝癌部位(3)到达病变部位的细胞内如肝癌细胞,故也称为细胞内靶向(4)到达病变部位的细胞内的特定细胞器中(如细胞核)第四页,共三十四页。*靶向传递靶向传递(chund)(chund)机理机理1被动靶向制剂 passive targeting preparation2主动(zhdng)靶向制剂 active targeting preparation3物理化学靶向制剂 physical and chemical targeting preparati
4、on 第五页,共三十四页。passive targeting preparationl机体不同生理学特性的器官对不同大小的微粒具有不机体不同生理学特性的器官对不同大小的微粒具有不同的阻留性,同的阻留性,l载药微粒被单核载药微粒被单核-巨噬细胞系统肝、脾的巨噬细胞巨噬细胞系统肝、脾的巨噬细胞摄取摄取l体内分布受微粒的粒径大小和外表性质控制体内分布受微粒的粒径大小和外表性质控制l 7m 7m,被肝、脾巨噬细胞摄取,被肝、脾巨噬细胞摄取,l 50nm7m7m的微粒被摄取进入肺组织或肺气泡的微粒被摄取进入肺组织或肺气泡第六页,共三十四页。active targeting preparationl修饰的
5、药物载体作为修饰的药物载体作为“导弹,将药物定向地导弹,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效运送到靶区浓集发挥药效(yo xio)(yo xio)。l载体可以是受体的配体、单克隆抗体、对体内载体可以是受体的配体、单克隆抗体、对体内某些化学物质敏感的高分子物质等。某些化学物质敏感的高分子物质等。第七页,共三十四页。physical and chemical targeting preparation应用某些物理化学应用某些物理化学(w l hu xu)(w l hu xu)方法可使靶向方法可使靶向制剂在特定部位发药效。如磁性材料、制剂在特定部位发药效。如磁性材料、pHpH敏感,热敏感敏感,热敏感第
6、八页,共三十四页。2 2、靶向性评价、靶向性评价(pngji)(pngji)(pngji)(pngji)l(1)(1)相对摄取率相对摄取率re re=(AUCi)p/(AUCi)s re re=(AUCi)p/(AUCi)s l re re大于大于1 1有靶向性,愈大靶向效果愈好。有靶向性,愈大靶向效果愈好。l(2)(2)靶向效率靶向效率te te=(AUC)te te=(AUC)靶靶/(AUC)/(AUC)非靶非靶 l te te 值愈大,选择性愈强。值愈大,选择性愈强。l(3)(3)峰浓度比峰浓度比Ce Ce=(Cmax)p/(Cmax)s Ce Ce=(Cmax)p/(Cmax)s l
7、Ce Ce值愈大,说明改变药物分布的效果愈明显。值愈大,说明改变药物分布的效果愈明显。l(4)(4)综合综合(zngh)(zngh)靶向效率靶向效率 T%=(AUQ)T/(AUQ)NT T%=(AUQ)T/(AUQ)NT l T%T%越大,表示制剂对靶组织或器官的靶向性越强。越大,表示制剂对靶组织或器官的靶向性越强。第九页,共三十四页。第二节 被动(bidng)(bidng)靶向制剂l定义定义:系利用系利用药物载体药物载体(drug carrier),(drug carrier),使药物使药物被生理过程被生理过程自然吞噬自然吞噬而实现靶向的制剂而实现靶向的制剂.l包括包括(boku)(boku
8、):脂质体脂质体 纳米粒纳米粒 乳剂乳剂 微球微球第十页,共三十四页。l1、脂质体 Liposomel1脂质体的组成与结构l2脂质体的理化性质l3脂质体的剂型特点(tdin)l4 制备脂质体的材料l5制备方法l6脂质体制剂的质量评价l7脂质体的作用机制l8给药途径第十一页,共三十四页。1 1脂质体的组成脂质体的组成(z chn)(z chn)与结构与结构*组成组成(z chn)(z chn)成分:磷脂及附加剂成分:磷脂及附加剂 第十二页,共三十四页。2 2脂质体的理化脂质体的理化(lhu)(lhu)性性质质第十三页,共三十四页。3 3脂质体的剂型脂质体的剂型(jxng)(jxng)特特点点*1
9、靶向性和淋巴定向性*2长效性*3细胞亲和性与组织相容性 4降低药物毒性 5提高药物稳定性 物理和化学稳定性较差磷脂分子的氧化(ynghu)参加附加剂第十四页,共三十四页。4 4 制备制备(zhbi)(zhbi)脂质体的脂质体的材料材料磷脂磷脂(ln zh)(ln zh)+胆固醇胆固醇第十五页,共三十四页。5 5制备制备(zhbi)(zhbi)方法方法a.a.注入注入(zh r)(zh r)法:法:b.b.薄膜法:薄膜法:第十六页,共三十四页。6 6脂质体制剂脂质体制剂(zhj)(zhj)的质的质量评价量评价a、形态、粒径及其分布(fnb)b、载药量和包封率 包封率=脂质体中的药量/介质中的药量
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