药学考研重点总结.docx
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1、、抗精神病药精神分裂症的发病机制:精神分裂症是由于中脑边缘系统和中脑一皮层系统的DA (D2)受体功能亢进所致。抗精神病药的药理机制:阻断脑内的DA (D2)受体。脑内DA神经系统:中脑边缘系统、调控人类精神活动一治疗作用中脑一皮层系统-黑质纹状体系统f锥体外系运动功能不良反应结节漏斗系统f调控垂体激素分泌 J、吩睡嗪类氯丙嗪(冬眠灵)【药动学】服或注射均易吸收,胃内容物可延缓吸收,约90%与血浆蛋白结合。脂溶性高,可分 布于全身各组织,以肝、脑等组织含量较髙,脑中为血中的10倍。主要经肝微粒体药物代 谢酶代谢和与葡萄糖醛酸结合,首过效应明显。药物及代谢物经肾排泄,半衰期为30小时。 不同个体
2、口服相同剂量,血药浓度相差可达10倍,故需注意用药剂量个体化。老年患者消 除速率慢,应调整用药剂量。【作用机制】fD受体阻断剂。对a受体、%受体、5-H受体和M受体也有阻断作用,因此药理作用广泛,副作用 也较多。【药理作用】1 .对中枢神经系统的作用通过阻断DA受体而发挥(1)镇静作用和抗精神病作用(2)镇吐作用(3)对体温调节的作用(4)加强中枢抑制药的作用(1)镇静作用和抗精神病作用能消除幻觉、妄想、躁狂,减轻思维和情感障碍等阳性症状,使患者恢复理智、情绪安 定、生活自理。用于各型精神分裂症,躁狂症。作用机制:阻断中脑边缘系统、中脑一皮质通路的受体(2)镇叶作用小剂量抑制催吐化学感受区(C
3、TZ),对抗去水吗啡的催吐作用。大剂量直接抑制呕吐 中枢。但不能制止前庭刺激所致的呕吐。常用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐、 顽固性呃逆。作用机制:阻断CTZ和呕吐中枢的受体。(3)对体温调节的影响不仅使发热机体降温,亦能使正常体温下降;降温作用与环境温度有关。“冬眠合剂”:氯丙嗪,异丙嗪,哌替咤(杜冷丁)机理:抑制下丘脑体温调节中枢,干扰其恒温调控功能。人工冬眠配合物理降温(冰袋或冰水浴),可使患者体温降至34c或更低,同时 能降低机体对各种伤害性刺激的反应。常配合物理降温用于低温麻醉,或在严重创伤、感染 性体克、高热惊厥和甲状腺危象等辅助治疗时与其他中枢抑制药组成冬眠合剂。(4)
4、加强中枢抑制药的作用:使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的 作用增强。2 .对内分泌系统的影响阻断结节漏斗系统中的亚型受体可影响下丘脑分泌多种激素的释放催乳素分泌t促性腺激素释放因子I生长素!氯丙嗪对中枢的作用及其临床意义作用部位临床意义A.中脑一皮层和中脑边缘系统的受体精神分裂症B.抑制延脑第四脑室底部催吐化学感受区受体止吐C,抑制体温调定点的受体人工冬眠D.阻断(垂体)结节漏斗通路的D受体内分泌反应催乳素分泌t促性腺激素释放因子:生长素1E,阻断黑质纹状体通路的受体锥体外系反应药源性帕金森综合征;静坐不能:急性肌张障碍F.长期阻断突触后DA受体,黑质纹状体通路D2受体上调锥体外
5、系反应 迟发性运动障碍: 出现舌颊三联症3 .对植物神经系统(自主神经系统)的作用阻断目受体:与氯丙嗪抑制血管运动中枢相协同,致使血管扩张,BP下降:可翻转肾 上腺素的升压作。阻断M受体:作用弱,无临床意义。【不良反应】1 .常见不良反应 中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等): M受体阻断症状(视模糊、干、便秘、无汗和眼内压升髙等),青光眼患者禁用。 a受体阻断症状(鼻塞、血压下降、直立性低血压及心悸等)不能用肾上腺素 纠正,用去甲肾上腺素。药源性帕金森综合征 a静坐不能2.锥体外系反应阻断了黑质纹状体的。2受体对抗药物用:苯海索或金刚野.急性肌张障碍迟发性运动障碍-r拿丙嗪长期阻断突触后DA受
6、体.使DA受体数目上调有关 停药:对抗药物:氯氮平氯丙嗪精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺, 镇静止吐兼降温,人工冬眠显奇效,长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。其他吩噬嗪类药物一奋乃静、氟奋乃静、:氟拉嗪共同特点:抗精神病作用强;镇静作用弱:锥体外系反应明显硫利达嗪镇静作用强,疗效不及氯丙嗪,但锥体外系不良反应小,老年患者易耐受。氯氮平【药理作用和临床应用】特异性阻断中脑边缘系统和中脑一皮层系统的亚型受体,而对黑质纹状体系统的d2 和D3亚型受体亲和小。还选择性阻断5-HT2A受体,协调5-HT和DA系统的平衡和相互作用。治疗急、慢性精神分裂症,而且对其他药物无效的病例,包括慢性精神分裂症的退缩等
7、阴性症状仍有较好疗效;也可用于氯内嗪弓I起的迟发运动障碍。【不良反应】几无锥体外系反应及内分泌方面的不良反应。其他有流涎、便秘、发热、粒细胞减少。A型题氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是()A.阻断中脑边缘系统的多巴胺受体B.阻断黑质纹状体的多巴胺受体C.阻断中脑一皮质的多巴胺受体D.阻断结节漏斗部的多巴胺受体E.阻断脑内M受体答疑编号700243101901【正确答案】B氯丙嗪过量中毒引起的低血压应选用()A.肾上腺素B,酚妥拉明C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺。答疑编号 ?00243101902【正确答案】D、阿片类镇痛药阿片是罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱,分为:菲类(吗啡、
8、可待因等)异喳咻类(罂粟碱等)吗啡镇痛机制吗啡+阿片受体药理作用吗啡类药物与阿片受体结合,模拟内阿片肽样作用痛觉传导方向二SP: P物质:E:脑菲肽:镇痛机制吗啡激动不同部位阿片受体的效应:脊髓罗氏胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质镇痛;边缘系统、蓝斑镇静、欣快(成瘾性);延脑孤束核镇咳、抑制呼吸;中脑盖前核缩瞳;极后区恶心、呕吐;阿片受体的类型;u (产生成瘾性)、K、6、。药动学1 .服易吸收,但首关效应显著,生物利用度低,故常注射给药。2 . 1/3与血浆蛋白结合,游离型吗啡迅速分布于全身组织,极少量通过血脑脊液屏障 进入中枢发挥作用。3 . 60%70%在肝中与葡萄糖醛酸结合,10
9、%脱甲基生成去甲吗啡;主要代谢产物吗啡6- 葡萄糖甘酸的镇痛活性明显强于吗啡。4 .代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,32约2.53h。5 .也可通过胎盘进入胎儿体内,故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。药理作用1 .中枢作用(1)镇痛:慢性钝痛,急性锐痛,一次给药,作用持续45h;作用强,选择性高; 意识清楚。(2)镇静、致欣快消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等不良情绪,提高对疼痛的 耐受。(3)抑制呼吸降低呼吸中枢对C従的敏感性并直接抑制呼吸中枢。治疗量:呼吸频率减慢;急性中毒:呼吸频率3-4次/分,给予中枢兴奋药解救。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。(4)其他:缩瞳、镇咳
10、、引起呕吐中毒时瞳孔极度缩小,针尖样瞳孔为其中毒特征;吗啡可抑制咳嗽中枢,产生强大的镇咳作用,对多种原因引起的咳嗽均有效,但易成瘾, 临床常用可待因代替吗啡可兴奋延髓催吐化学感受区而致恶心、呕吐:吗啡可抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素和促肾上腺皮质激素释放激素,从而降低血 浆促肾上腺皮质激素、黄体生成素、卵泡刺激素的浓度。2.外周作用:(1)心血管系统扩张血管,外周阻I直立性低血压制压感受器反射 促进组胺释放抑制呼吸一 CO积蓄脑血管扩张颅内压增高(2)消化系统(平滑肌张升高)便秘:胃窦张增加胃排空速度减慢;小肠、结肠张增加推进性蠕动减慢或消失;中枢抑制便意迟钝;兴奋胆道Oddi括约肌;胆道和
11、胆囊内压增加胆绞痛;抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。(3)免疫系统吗啡对免疫系统有抑制作用,包括抑制淋巴细胞增殖、减少细胞因子分泌、减弱自然杀 伤细胞的细胞毒作用;也可抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白诱导的免疫反应,这可能是 吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因。临床应用L镇痛:适应证:严重创伤、烧伤、晚期癌痛;胆绞痛和肾绞痛:加M受体阻断药;心肌梗死性心前区剧痛镇静和扩血管;抑制呼吸中枢,缓解短促的呼吸;2.心源性哮喘 扩张外周血管,降低外周阻,减轻心脏负荷;镇静作用,消除患者紧张、恐惧、焦虑不安的情绪;3 .止泻:阿片酊或复方樟脑酊;4 .咳嗽:可待因用于剧烈无痰干咳:5 .复合麻醉:镇静、止
12、痛、抗焦虑麻醉前给药。不良反应1 .治疗量时的副作用:恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和免疫 抑制等:2 .急性中毒:(用量过大)表现:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫紺、少尿、体温下降,甚至呼吸麻 痹;抢救:人工呼吸,给氧,呼吸抑制纳洛酮(阿片受体拮抗剂)。3 .耐受性:药物连续应用后,机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用 药间隔时间缩短。4 .成瘾性:表现为躯体依赖性和精神依赖性,停药后出现戒断症状,甚至意识丧失,病 人精神出现变态,有明显强迫性觅药行为等。戒断症状:停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚
13、脱、 意识丧失等。成瘾性的治疗:药物:美沙酮或二氢埃托啡单独或联合治疗,6?天可基本脱瘾。联合应用,治疗期间情绪稳定,不出现戒断症 状,且不易出现美沙酮或二氢埃托啡的依赖性。小毒替大毒!5,禁忌证:禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛,支气管哮喘及肺心病患者,颅高压患者。镇痛药强镇痛有吗啡, 镇痛镇静抑呼吸, 烧伤创伤癌疼痛, 胆肾绞痛加解痉, 急性腹泻阿片酊, 镇痛随弱成瘾轻, 中等疼痛剧干咳, 吗啡中毒纳洛酮,反复应用易成瘾 扩张血管低血压 急性左衰肺水肿 心肌梗死缓剧痛 人工合成哌替嚏 甲基吗啡可待因 效不及弱吗啡 喷他左辛见产科禁忌:休克昏迷肺不全,分娩哺乳支哮喘。【A型题】吗啡镇痛作用的部位
14、是A.脑干网状上行激活系统B.脑室及导水管周围灰质C.纹状体D.中脑盖前核E,大脑边缘系统答疑编号 ?00243102001【正确答案】B【A型题】关于吗啡的作用描述错误的是A.引起体位性低血压B,治疗心源性哮喘C,呼吸抑制D.降低胃肠平滑肌张E,强而持久的镇痛作用。答疑编号 700243102002【正确答案】D【A型题】以下哪项不是吗啡的禁忌证A.慢性呼吸道阻塞性疾病B.支气管哮喘和肺心病C.颅内压升高D.心源性哮喘E,分娩止痛。答疑编号 700243102003【正确答案】D第二十八节量上腺皮质激素类药考情分析肾上腺皮质激 素类药1.糖皮质激素药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、
15、不良反应及禁忌证2.促皮质素和盐 皮质激素药物作用和临床应用、糖皮质激素【药动学】吸收:服、注射均可吸收,亦可从皮肤、黏膜吸收分布:入血后90%与血浆蛋白及皮质激素转运蛋白结合,肝肾功能障碍时,血浆蛋白和 皮质激素转运蛋白减少,结合型药物减少,游离型药物增多,药效增强。雌激素可使皮质激素转运蛋白合成增加,使游离型药物减少,药效减弱。代谢:经肝脏转化,可的松与泼尼松等第11位碳原子(CU)上的氧,在肝中转化为羟 基,生成氢化可的松和泼尼松龙方有活性,因此,严重肝功能不全的患者只宜用氢化可的松 或泼尼松龙。排泄:肾脏排泄,肝肾功能不良时,半衰期延长。范巴比妥、笨妥英钠和利福平等肝药酶诱导剂与皮质激
16、素合用时,则加快其分解,故需 增加用量。【常用药物】了解内容*几种集用皮质窟童的药动学特点比较药物等效剂量相当抗炎受体亲滯热作用血清半衰药理半HPA抑制与白白(mg)作用靭期(分)衰期(d朝)时间(天)亲和力氧化可的松20t1002+908121.251.50100可的松250.8)2+308121.25-1.50128渡尼松5451+6012361.251.5068at尼松龙542201+20012361.251.5061甲波尼龙451190018012361.25】.5074地米松0.7525710020036722.75100倍他米松0.75255400300367225100【药理作用
17、】(1)抗炎作用特点:1)对各种原因引起的炎症都有效2)对炎症各期都有效3)抗炎不抗菌应用:1)急性炎症(早期):减少渗出,缓解红/肿/热/痛。2)慢性炎症(晚期):减轻疤痕和粘连。抗炎作用机理基因效应1)抑制炎症相关因子的基因转录;如:PG I、白三烯(LTS) I、N0 1、缓激肽I、炎性细胞因子!2)促进抗炎因子的基因表达;如:脂皮素t3)抑制炎症相关受体基因的表达;(2)对免疫系统的抑制作用机制: 阻碍淋巴母细胞转化,破坏淋巴细胞。 大剂量抑制B细胞转化为浆细胞过程,使抗体生成减少,抑制补体参与抗原抗体反 应。 小剂量抑制细胞免疫,大剂量抑制体液免疫(3)抗毒作用不能中和细菌毒素,但可
18、提高机体对内毒素的耐受力,缓解毒血症状;减少内热源的产生,降低体温调定点对内热源的敏感性,可迅速退热;稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成;(4)对血液和造血系统的影响增加红细胞、血小板、中性粒细胞的数量(中性粒数量增加,但功能下降)邇少血液中淋巴细胞、嗜酸、碱性粒细胞的数量也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。(5)抗休克作:用维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”。减少N0过量生成升高血糖/抑制免疫反应与炎症(6)中枢作用提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常,大剂量有 时可致儿童惊厥或癫痫样发作。(7)糖皮质激素非基因介导的效应1 .抗过敏2 .负反
19、馈调节【临床应用】1 .替代疗法治疗急性或慢性肾上腺皮质功能减退症、脑垂体功能减退症以及作为肾上 腺次全切除术后的补充。2 .急性严重感染短用、先停、合用足量敏感的抗生素、病毒和真菌感染般不用。3 .自身免疫性疾病和过敏性疾病主要利用抑制免疫作用使症状缓解。如自身免疫性疾 病、过敏性疾病、脏器移植后的排斥反应和支气管哮喘。4 .解除炎症症状及抑制瘢痕形成早期应用糖皮质激素可防止或减轻脑膜、胸膜、腹膜、 心包、关节以及眼部等重要器官的炎症损害;炎症后期可抑制粘连、阻塞,改善瘢痕过度形 成造成的功能障碍。5 .血液病 可用于急性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤等,停药后易复发。6 .皮肤病 如接触性皮炎、
20、湿疹、银屑病、神经性皮炎等。【不良反应】1.持续超生理剂量使用引起的不良反应:医源性肾上腺皮质功能亢进(柯兴氏症)诱发和加重感染:诱发和加重溃疡;诱发和加重胰腺炎和脂肪肝;骨质疏松骨坏死;抑制创愈合,影响生长发育;其它;诱发和加重精神病、癫痫、糖尿病、高血压、升高眼内压引起青光眼、白内 障(儿童更易发生)、致畸。柯兴氏综合征:满月脸、水牛背、腹部肥胖、四肢消瘦;皮肤菲薄、易于感染、不易愈合;高血压、高血糖、低血钾;食欲增加、消化性溃疡;负氮平衡、骨质疏松、骨坏死;致欣快、失眠、诱发精神症状、癫痫;2.停药反应:医源性肾上腺皮质不全反跳现象医源性肾卜.腺皮质不全长时间大剂量使用糖皮质激素导致肾上
21、腺皮质萎缩的现象。表现;恶心、呕吐、食欲不振、肌无、低血糖、低血压等;防治:逐渐减量、不可骤然停药;每日维持量或采用隔日疗法;停药后如遇应激情况应及时给与足量GCS。反跳现象(1)长期用药因减量太快或骤燃停药所致原病复发或加重的现象称为“反跳现象” (2)长期用药因减量太快或骤燃停药时有些病人出现原来疾病没有的症状,如肌痛, 肌强直、关节痛、疲乏无、情绪消沉、发热等,称为“停药症状”。【禁忌征】(1)抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染、活动性结核病(2)骨质疏松症、骨折或创伤修复期(3)高血压、糖尿病及心或肾功能不全者(4)妊娠早期及产褥期(5)有癫痫病、精神病史者【用法与用量】大剂量冲击疗法
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