普通心血管疾病治疗药物.doc
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_1.gif)
![资源得分’ title=](/images/score_05.gif)
《普通心血管疾病治疗药物.doc》由会员分享,可在线阅读,更多相关《普通心血管疾病治疗药物.doc(44页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、-/常用心血管疾病治疗药物虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多,但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。不仅仅要求医生,患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识,如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。治疗心血管疾病常用药物,常按药物作用机制进行大的分类,如血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类、阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、阻滞剂、强心药及洋地黄类、调血脂药物、抗心律失常药、钙通道阻滞剂、心肌营养药等。也有按具体疾病的治疗药物选择进行分类,如降血压药物、治疗冠心病药物、治疗心功能不全药物、抗凝抗栓药物等,不同分类各有其优点,这
2、就要求临床医师对药、对病都要掌握,在诊疗指南的框架内,个体化治疗,最终实现治病、“救人”的目的。下面根据药理作用机制的异同,重点介绍主要的药物。一、血管扩张剂血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础,该类药物通过各种机制最终导致动脉和或静脉扩张,降低体、肺循环血管阻力,降低心脏负荷,改善血流动力学效应,不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压,也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。不少血管扩张剂能直接扩张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌供氧,是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。根据其作用机制不同,大致可分为以下几类:直接作用的血管扩张剂;肾上腺素能受体阻滞剂;影响肾素一血管紧张素
3、一醛固酮系统(RAAS)的药物。其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、-阻滞剂等。直接作用的血管扩张剂 本类药物主要包括硝酸酯类、硝普钠和肼酞嗪(肼苯哒嗪)类及其他药物,分述如下: (一)硝酸酯类本类药物主要用于冠心病心绞痛和心肌梗死,近年来也用于治疗高血压、心衰和休克等。其作用机理是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基(SH)结合,激活鸟苷酸环化酶,使三磷酸鸟苷(GTP)转化为环磷鸟苷(cGMP)增加,后者通过减少Ca2进入细胞内或通过加强肌质网对Ca2摄取增加,使细胞内Ca2减少,从而使血管扩张;通过影响前列腺素系统使前列环素释放增加,后者有强烈的血管扩张作用,以扩张静脉为主,通
4、过减少回心血量,降低前负荷,兼有较轻的扩张动脉作用,降低后负荷,心肌耗氧量减少,从而改善心肌缺血。硝酸酯类可通过选择性扩张心外膜的粗大冠脉和侧支血管,解除冠脉痉挛和消除狭窄血管的正常张力增高(减轻动力性狭窄),可改善心内膜下的缺血。硝酸酯类药物的常见副作用包括头晕、头痛、面颊及颈部潮红;严重时表现为持续头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁等。不同个体对药物的耐受性和副作用发生程度有较大差异。常用制剂有以下几种:1硝酸甘油(nitrog1ycerin): 治疗心绞痛可立即舌下含服0.30.6mg,若无效,隔510min可重复剂量;治疗心肌梗死为525mg加于5葡萄糖液250500m1内缓慢静滴,一般
5、滴速为1030ugmin。预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷,如硝酸甘油缓释片2.5mg,每日2次;硝酸甘油贴敷510mg贴胸,每日1次。其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。不良反应:常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;而皮疹、视力模糊、口干则少。过量时口唇指甲青紫。眩晕欲倒,高度乏力,心跳快而弱,发热甚至抽搐。下列情况应慎用或禁用:脑出血或头颅外伤,因本品可升高颅内压;严重贫血患者;青光眼,因本品可升高眼内压;梗阻性心肌病时可加重心绞痛;严重肝、肾功能损害患者。服本品时要防止体位性降压。中度或过量饮酒时,
6、本品可导致血压过低。长期含服可产生耐药性,需调整剂量,但停药需逐渐减量。2硝酸异山梨醇酯(异舒吉,isosorbidinitrate,isordil): 作用与硝酸甘油相似,但较持久,属速效长效硝酸酯类,一般用法为510mg,舌下或口服,每日34次,必要时可增至每次2030mg。静脉滴注为30mg加于5葡萄糖液500m1内,以1030gmin滴注。副作用与硝酸甘油相似,但较轻。 3单硝酸异山梨酯(mononitratel e1antan异乐定): 本药最大优点是口服后不被肝脏灭活,药物血中浓度恒定,胃肠道吸收完全,生物利用度几乎达100。对血压和心率影响小,副反应轻微,偶有头晕、头痛、口干等症
7、状。口服后有效血流动力学作用长达89h,半衰期为45h,是硝酸异山梨醇酯的8倍,其效果优于长效硝酸甘油制剂和硝酸异山梨醇酯,尤适用于预防心绞痛和心绞痛缓解期的治疗。一般剂量为20mg,每日2次。 (二)硝普钠 硝普钠(sodium nitroprusside):属强效血管扩张剂。主要用于高血压急症的紧急处理和治疗严重高血压。直接扩张小动脉和小静脉,作用迅速,一般用量为2550mg加于5葡萄糖液250500m1内,避光滴注,开始时滴速为1015gmin,视病情、血压、肺毛细血管楔压和病人反应调节剂量,常用量为20100gmin连续滴注一般不宜超过72h。本药应新鲜配制,溶液保留时间为68h,超过
8、8h应弃置。用药期间一定要监测血压、心率等,根据病情和药物发生作用情况调整用药。一般用药时间不超过1周,以免发生氰化物蓄积,尤其是伴有肾功能不全时更要慎重。 (三)其他直接扩张血管药吲哒帕胺(indapamide,natrilix,寿比山,钠催利): 属脂溶性利尿降压药,具有Ca2 通道阻断和利尿双重作用。本药属长效制剂,每日1次口服2.5mg即达降压作用。大剂量或长期应用时,部分患者发生低血钾,要加以注意,尤其是已有低血钾的患者。由于药性温和,对心率无明显影响,适合老年高血压患者。用法为2.5mg,每日1次口服。肾上腺素能受体阻滞剂肾上腺素能受体阻滞剂(简称-阻滞剂)中只有1阻滞剂广泛用于临
9、床,其中应用最多是哌唑嗪。该类药物不仅具有扩张动脉作用,且有扩张静脉作用,对脂质代谢影响不大,尤适用于高血压并动脉硬化和冠心病患者,对心衰也有一定疗效,常用制剂如下: 1. 哌唑嗪(prazosin,minipress): 选择性作用于突触后1受体,使容量血管和阻力血管扩张,从而降低心脏的前、后负荷,使血压下降。此外,本药也具有磷酸二酯酶抑制作用,因此对心脏有正性肌力作用。对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率均无明显影响。口服后吸收迅速、23h达血药浓度峰值,半衰期约3-4 h,由肝代谢。用法:首剂服0.5mg,应在睡前服用,剂量不宜过大,以免产生“首剂现象”,病人可出现体位性低血压,虚弱
10、、出汗、头晕等症状。若无不良反应,视病情逐渐加量,常用量为1.56mg日,分23次口服。最大剂量为15mgd。2三甲唑嗪(trimazosin): 从小剂量开始,先25mg,每日23次,最大剂量900mgd,一般用量为200300mgd。 3特拉唑嗪(terazosin,高特灵): 开始剂量为1mg,每日1次,可渐增至10mgd,若20mgd无效,则应改用其他药物或与其他药物联用。4乌拉地尔(urapidil) : 兼有1、2受体阻滞作用,与肼苯哒嗪合用可治疗高血压急症。开始口服剂量为2.55mg,每日3次,最大剂量为7.5mg日。乌拉地尔静脉制剂目前较为常用,主要用于重症高血压和心衰患者,可
11、静脉推注或滴注。5酚妥拉明(Phento1amine,regitine,苄胺唑啉,立其丁): 口服为2550mg,每日 34次。静注剂量为510mg加于5葡萄糖液40m1内缓慢注射。静滴剂量为530mg加于5葡萄糖液250500m1内滴注。 影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物 (一) 血管紧张素转换酶抑制剂 血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensinconverting enzyme inhibitors,ACEI) 其主要药理作用包括:抑制血管紧张素转换酶,使血管素张素I (Ang)转变为血管紧张素(Ang)受阻,减少血管紧张素的生成;同时,升高Ang-(1-7);抑制激肽酶(kinin
12、ase ),使激肽降解灭活受阻,激肽(如缓激肽)积聚,使血管扩张;使前列腺素(PG)E和PGE2的代谢产物PGEM增加,血管扩张;扩张冠脉,增加心肌灌注,其可能机制是分解内源性缓激肽,使PGI2合成增加;ACEI增强副交感神经兴奋性,对压力感受器影响少,故降压时不伴心动过速;对血脂有良好作用,增高高密度脂蛋白,降低胆固醇和甘油三酯,降低血糖和增加胰岛素敏感性,更适用于伴高脂血症、糖尿病和冠心病的高血压患者。ACEI不仅广泛用于治疗高血压,近年来也广泛用于治疗心衰,其可能机理包括:神经激素作用:抑制血循环中肾素一血管紧张素系统(RAS),减少醛固酮分泌,抑制组织内RAS刺激前列腺素生成,降低交感
13、神经活性;中心血流动力学效应,通过降低血管阻力(后负荷)和降低心室充盈压(前负荷),减轻心脏负担;周围血管效应:增加周围血流,改善肌肉代谢,增加肾血流量,改善心肌代谢;减少心律失常。ACEI对缺血心肌也有保护作用,业已用于冠心病、心肌梗死的治疗,其作用机理包括:改善缺血区心肌灌注;缩小心肌梗死范围;减轻心脏前后负荷,改善心功能,减少心肌耗氧量,减轻早期左室扩张及梗死的扩展;清除自由基,减少心肌再灌注心律失常的发生率;减少血小板聚集和强化内皮松弛因子作用,防止冠脉内血栓形成。一般认为,心衰和心肌梗塞病人ACEI应使用小剂量,视病情适当增减剂量,这与单纯治疗高血压病不同,ACEI制剂包括: 1贝那
14、普利(benazapril,洛汀新) :本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉(Benazeprilat),可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II,使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。贝那普利主要经过肾脏代谢消除,贝那普利拉主要经肾和胆汁消除,洛汀新是第一个经肝、肾双通道排泄的ACEI,安全性高,很少受年龄和轻、中度肾功能不全(肌酐消除率30-80ml/min)及肾病综合征的影响,肝硬化所致肝功能不全者,贝那普利的药代动力学和生物利用度均不受影响,以上这些病人均不必调整剂量。用法:每日1次,每次10mg,口服。国家九五攻关项目课题:洛汀新原发性
15、高血压的社区综合防治研究项目(CCPACH)是由国家科委立项,卫生部组织,北京大学医学院公共卫生学院负责执行的九五医学攻关项目。该研究共覆盖24万人群,研究时间长达5年。其中高血压患者系统治疗部分共入选了3486人,洛汀新组1831人,CCB组1655人。研究结果显示,随着用药时间的延长,血压控制水平日趋明显,洛汀新对各种年龄、各种类型的高血压患者均有显著的疗效,降压效果不受性别影响,对各种类型的高血压患者总有效率达90。该研究证明:洛汀新治疗后75.7%的患者收缩压达标,洛汀新使收缩压降低15mmHg;87.4%的患者舒张压达标,洛汀新使舒张压降低10mmHg;整个实验当中未见严重不良反应。
16、同时洛汀新使患者室间隔和左室后壁肥厚程度明显减轻(P0.05),左室心肌重量亦明显减轻(P0.05),表明洛汀新显著减轻左室肥厚(LVH)、改善心脏的舒张功能,对心脏具有良好的保护作用,长期治疗可以降低脑血管事件的危险性。此项国家九五攻关项目课题研究还证实,在对高血压患者的治疗中,洛汀新具有良好的安全性和耐受性。洛汀新组不良反应的发生率随着用药时间的延长逐渐下降,到第24个月副反应发生率仅有1.6%,总发生率与安慰剂相似,这和洛汀新突出的双通道排泄特点有密切关系。2卡托普利(captopril,capoten,巯甲丙脯酸) : 于1982年用于治疗高血压和心衰,口服吸收快,吸收率为6075,服
17、后11.5h达峰值,半衰期1.7h,静注为1.9h,主要由肾排出。用法:开始应小剂量6.25mg,每日2-3次,渐增至12.5mg,每日2-3次,最大剂量为100mgd。副作用包括皮疹、咳嗽、味觉异常,偶有粒细胞减少、蛋白尿、高血钾和低血压等。3依那普利(enalapril,renitec,乙丙脯氨酸,悦宁定): 其化学结构中不含巯基,作用时间长,而副作用少,于1984年用于临床。口服后4065(平均50)吸收,服后1h达峰值,生物利用度为40左右,口服后经肝转化为有活性的依那普利拉(enalaprilat)起作用,口服本药后,其中13由粪排出,23由肾排泄,半衰期为1214h,长于卡托普利。
18、用法:开始量为510mg,每日1次,最大剂量为40mgd。若与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应,应予注意。副作用较少,偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。4雷米普利(ramipril,瑞泰):为第三代ACEI,不含巯基,口服吸收率60以上,经肝转化为有活性的雷米普利拉(ramiprilat)起作用,主要由肾排泄,部分由胆汁分泌,其降压作用为依那普利的10倍,且无反射性心动过速,也不影响心功能,对血浆地高辛浓度无影响,属长效制剂。用法为5mg,每日口服1次,视病情可增至1015mgd,副作用小,偶可使谷丙转氨酶升高,停药后多能恢复正常。其他ACEI还包括:5阿拉普利(alacepril) 25
19、75mgd,分12次口服。6西拉普利(cilazapril,inhibace,一平苏) 2.55mgd,每日1次口服。7匹伏普利(pivalopril) 1050mgd,分2次口服。8喹那普利(quinapril,accupril) 520mg/d,每日1次。9司派普利(spirapri1) 12550mgl每日1次口服。10喷托普利(pentopril) 100mg,每日2次口服。11培垛普利(perindopril,acenil) 48mg, 每日1次口服。12赖诺普利(1isinopril) 10mg,每日1次口服,可渐增至80mgd。13地拉普利(delapril) 3060mg,每日
20、1次口服14芬替普利 (fentiapril) 7545mg,每日1次口服。上述ACEI主要经肾排泄,因此肾功能不全时应慎用和减量。15福辛普利(fosenopril) 540mgd,每日1次口服。16佐芬普利(zofenopril) 510mg,每日1次口服。上述2药主要经肝代谢清除,因此肝功能不全时应慎用。(二)血管紧张素受体拮抗剂(ARB)此类药物与ACEI类制剂的作用相似,但其主要作用机制是从血液和组织两个水平抑制血管紧张素受体,进而使血管紧张素失去作用而达到降压及扩张血管、改善组织血流的目的。由于发生药理作用的过程中,没有过多的缓激肽生成,所以不引起咳嗽、水肿等副作用。近年来临床研究
21、也已证明,ARB类药物对高血压和心衰患者效果不比ACEI类差。ARB类的主要药物有:缬沙坦(代文) 80-160mg,每日1次。氯沙坦(科素亚)50100mg,每日1次。 伊贝沙坦(安博维) 150300mg,每日1次。替米沙坦(美卡素) 4080mg,每日1次。 钙拮抗剂钙拮抗剂通过扩张血管平滑肌而降低血压;通过负性肌力或负性心率作用而减轻心脏耗氧;对冠脉痉挛引起的缺血性室性心律失常可能有效;对于以舒张功能障碍和心室顺应性降低所致心衰有效;部分钙拮抗剂对脑部血管具有相对选择性,可用于脑动脉硬化和脑血管病的治疗。钙拮抗剂的副反应包括停药后可能加重心肌缺血,长期使用可有轻度末梢水肿,部分病例因血
22、管扩张可引起头胀、头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、舌根麻木等。长期服用可引起水钠潴留,足、小腿肿胀,剂量过大可引起低血压及心动过缓。多在继续使用过程中逐渐减轻或消失。偶尔可引起心绞痛恶化及消化道症状。与多数降压药合用具有协同降压作用。常用制剂简介如下:1硝苯地平(nifedipine,心痛定):本品口服吸收迅速完全(8090以上),生物利用度约为5070,口服后13h达峰值,主要由肾排泄,半衰期约34h。舌下含服23min即有降压作用,故可用于高血压急症治疗。一般剂量为5mg,每日3次,可渐增至1020mg,每日3次,最大剂量为120mgd。不良反应发
23、生较少,可出现眩晕、头痛、心动过速、潮红、低血压、肢端浮肿等;偶有胃部不适,便秘、腹痛、厌食等,极少见口干、腹泻。如出现上述情况,根据具体病情,可在密切观察下继续治疗、减量、停药或其它必要的处理。因本药物副作用大,一般仅用于高血压的紧急治疗。不常用于高血压的长期治疗和治疗心绞痛。硝苯地平的控释剂型(拜新同),降压作用缓和,不良反应较常释剂型的硝苯地平少。其常用剂量为每日30-60 mg,服药时间不受就餐时间的限制。经常用于高血压的长期治疗和治疗心绞痛。禁用于心源性休克患者,以及怀孕和哺乳期妇女;严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道梗阻及肝功能不全患者慎用。 2维拉帕米(verapami
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 普通 心血管疾病 治疗 医治 药物
![提示](https://www.deliwenku.com/images/bang_tan.gif)
限制150内