抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药本科.ppt
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1、 Cholinoceptor agonists 胆碱受体激动药胆碱受体激动药1、掌握乙酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、掌握乙酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。临床应用、不良反应、禁忌症。2、掌握有机磷酸酯类中毒的表现及解救措施。、掌握有机磷酸酯类中毒的表现及解救措施。3、了解其他药物。、了解其他药物。胆碱受体激胆碱受体激动药分类分类 胆碱受体胆碱受体激动药激动药 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药:临床药物较多,具有较好临床药物较多,具有较好 的临床实用价值。的临床实用价值。N N胆碱受体激药胆碱受体激药:主要有尼古丁,对主要有尼古丁,对 N1 N1、
2、N2N2 体均有激动作用,无实价值,体均有激动作用,无实价值,仅具有毒理学上的意义。仅具有毒理学上的意义。分类:分类:直接激动胆碱受体药直接激动胆碱受体药(p75)M-R激动药激动药 胆碱酯类:胆碱酯类:乙酰胆碱乙酰胆碱 生物碱类:生物碱类:毛果芸香碱毛果芸香碱 N-R激动药:激动药:烟碱烟碱 间接激动胆碱受体药:胆碱酯酶抑制药间接激动胆碱受体药:胆碱酯酶抑制药(p82)1、易逆性:、易逆性:新斯的明、毒扁豆碱新斯的明、毒扁豆碱 2、难逆性:、难逆性:有机磷酸酯类有机磷酸酯类M受体激动药受体激动药 一、胆碱酯类一、胆碱酯类乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)来源来源 1.1.
3、内源性:内源性:AChACh为胆碱能神经递质。为胆碱能神经递质。2.2.人工合成:药用的人工合成:药用的AChACh为人工合成品。为人工合成品。AChACh脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障。障。【药理作用药理作用】1 M样作用样作用:w血管:血管:乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)A A:血管内皮完整:血管内皮完整 血压下降血压下降B B:血管内皮受损:血管内皮受损 血压上升血压上升内皮细胞释放NO1 M样作用样作用:w减慢心率减慢心率w减慢房室结和浦肯野纤维传导减慢房室结和浦肯野纤维传导w减弱心肌收缩力:心房减弱心肌收缩力:心房w
4、缩短心房不应期缩短心房不应期 1 M样作用样作用:胃肠道作用胃肠道作用:收缩和频率、收缩和频率、分泌分泌 恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便泌尿道泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空膀胱排空 眼眼:瞳孔缩小、调节痉挛(近视)瞳孔缩小、调节痉挛(近视)腺体腺体:分泌增加分泌增加2 2N N 样作用:样作用:1)1)兴奋兴奋N1N1胆碱受体胆碱受体 2)2)兴奋兴奋N2N2胆碱受体胆碱受体:表现肌肉收缩表现肌肉收缩,甚,甚 至颤动至颤动交感交感N N节后纤维兴奋节后纤维兴奋副交感副交感N N节后纤维兴奋节后纤维兴奋二、二、生物碱类生物碱类毛果芸香碱
5、毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品),匹鲁卡品)药理作用药理作用 选择性激动选择性激动M-R1.眼眼 2.腺体腺体1.1.眼睛眼睛 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛缩瞳、降低眼内压、调节痉挛(1)(1)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔括约肌上的兴奋瞳孔括约肌上的M M受体,使虹膜受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。括约肌收缩,瞳孔缩小。(2)(2)降低眼内压降低眼内压房水产生及回流房水产生及回流(3)调节调节痉挛:视近物清楚痉挛:视近物清楚 睫状肌 悬韧带 临床应用临床应用 1.1.青光眼青光眼 闭闭角型青光眼角型青光眼 开开角型青光眼角型青光眼 2.2.虹膜炎虹膜炎:交替使用交替使用 3.3.阿托品中毒
6、作用的抢救阿托品中毒作用的抢救不良反应不良反应 吸收作用:吸收作用:M-RM-R兴奋症状兴奋症状 防止吸收:滴眼时应压迫眼内眦滴眼时应压迫眼内眦M-RM-R阻断药对症处理阻断药对症处理毒蕈碱毒蕈碱 (muscarine)经典经典M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状毒蕈碱中毒症状表现:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障表现:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等过缓、血压下降和休克等治疗:每隔治疗:每隔30 mi
7、n30 min,肌内注射,肌内注射1 12 mg2 mg阿托品阿托品试问:试问:若误食了有毒的野蘑菇中毒后,若误食了有毒的野蘑菇中毒后,可能出现可能出现哪些症状,怎样处理?哪些症状,怎样处理?N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 烟碱烟碱(nicotine,尼古丁),尼古丁)烟草提取。烟草提取。癌症、冠心病、消化性溃疡、呼吸系统疾患癌症、冠心病、消化性溃疡、呼吸系统疾患 与之有关。与之有关。吸烟毒理研究吸烟毒理研究 新用途新用途抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 易易逆性抗胆碱酯酶药:逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明新斯的明 难难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类 胆碱酯酶:真性胆碱酯
8、酶真性胆碱酯酶 假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程的过程 根据抗胆碱酯酶药与根据抗胆碱酯酶药与AChEAChE结合后水解速结合后水解速度的快慢,可将其分为两类:度的快慢,可将其分为两类:可逆性抗胆碱酯酶药,如可逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明新斯的明和毒扁豆碱;和毒扁豆碱;难逆性抗胆碱酯酶药,如难逆性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸有机磷酸酯酯类。类。抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明 neostigmine根据毒扁豆碱的结构母核人工合成根据毒扁豆碱的结构母核人工合成体内过程体内过程口服吸收少
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