抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药.ppt
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1、关于抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一张,PPT共二十六页,创作于2022年6月学习目标学习目标(learning target)n1.理解难逆性胆碱酯酶抑制药和复活药的作用机制、理解难逆性胆碱酯酶抑制药和复活药的作用机制、临床应用;理解新斯的明的作用、用途、不良反应;临床应用;理解新斯的明的作用、用途、不良反应;n掌握有机磷中毒表现及其防治。掌握有机磷中毒表现及其防治。2了解其他易逆性胆碱酯酶抑制药作用特点。了解其他易逆性胆碱酯酶抑制药作用特点。第二张,PPT共二十六页,创作于2022年6月主要内容一、抗胆碱酯酶药一、抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药
2、二、二、难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药第三张,PPT共二十六页,创作于2022年6月M胆碱受体胆碱受体心脏心脏窦房结窦房结传导传导系统系统心肌心肌心率心率传导传导收缩力收缩力平滑肌平滑肌收缩收缩虹膜括约肌虹膜括约肌瞳孔瞳孔支气管平滑肌支气管平滑肌收缩收缩呼吸呼吸收缩收缩胃肠平滑肌胃肠平滑肌蠕动蠕动膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌收缩收缩 排尿排尿N胆碱受体胆碱受体N1.R:神经节兴奋神经节兴奋N2.R收缩收缩(M样作用)样作用)(N样作用)样作用)胆胆碱碱受受体体Ach NAchE腺体腺体分泌分泌汗腺、汗腺、唾液腺唾液腺骨骼肌骨骼肌 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药第四张,PPT共二十六页,创作于2022年
3、6月 一、胆碱酯酶胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)n分类 AChE真性胆碱酯酶真性胆碱酯酶(AChE)假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶(BChE)分布突触间隙突触间隙效应器接头效应器接头红细胞红细胞分布 血浆、肝、脑、血浆、肝、脑、皮肤、胃肠平滑肌皮肤、胃肠平滑肌第五张,PPT共二十六页,创作于2022年6月胆碱酯酶胆碱酯酶特点:特点:1.AChE:水解:水解Ach的专一性酶,活性高,的专一性酶,活性高,一个酶分子在一个酶分子在1分钟内可水解分钟内可水解610 5分子分子Ach。2.BChE:对:对Ach的作用弱,可水解其他酯类,的作用弱,可水解其他酯类,如琥珀胆碱、普鲁
4、卡因等。如琥珀胆碱、普鲁卡因等。结构结构AchEAchE表面有两个表面有两个能与能与AchAch结合的结合的活性部位活性部位 阴离子部位阴离子部位:(带负电)含谷氨酸残基(带负电)含谷氨酸残基酯解部位:酯解部位:含丝氨酸羟基(构成酸性作用点)含丝氨酸羟基(构成酸性作用点)组氨酸咪唑环(构成碱性作用点)组氨酸咪唑环(构成碱性作用点)第六张,PPT共二十六页,创作于2022年6月AChE 通过三个步骤水解通过三个步骤水解ACh:结合结合酯解水酯解水解解ACh与与AchE复合复合物裂解,释放胆碱和物裂解,释放胆碱和乙酰化乙酰化AchE结合结合:ACh季铵阳季铵阳离子头,以静电离子头,以静电引力引力
5、与与 酶的酶的 阴阴离子部位结合,离子部位结合,酶酯解部位酶酯解部位 丝氨丝氨酸羟基与酸羟基与ACh羰基羰基碳结合。碳结合。乙酰化乙酰化AchE迅速迅速水解,分离出乙酸,水解,分离出乙酸,恢复酶活性。恢复酶活性。第七张,PPT共二十六页,创作于2022年6月 二、二、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药(anticholinesterase agents)n定义:定义:能与能与AchEAchE牢固结合,使牢固结合,使AchEAchE活性受到抑制,从而使胆碱活性受到抑制,从而使胆碱能神经末梢释放的能神经末梢释放的Ach Ach 堆积或增多,产生拟胆碱作用。堆积或增多,产生拟胆碱作用。AchAchAchAch
6、AchM.R M样样 作用作用 AchEN.RAch N样作样作用用抗抗AchE药药 突触突触新斯的明新斯的明毒扁豆碱毒扁豆碱第八张,PPT共二十六页,创作于2022年6月anticholinesterase agents分类 根据药物与根据药物与AChE结合后解离速度的快慢分为:结合后解离速度的快慢分为:n易逆性抗易逆性抗AChE药:新斯的明;毒扁豆碱等药:新斯的明;毒扁豆碱等n难逆性抗难逆性抗AChE药:药:有机磷酸酯类有机磷酸酯类*第九张,PPT共二十六页,创作于2022年6月一、难逆性抗一、难逆性抗AChE药药n有机磷酸酯类:内吸磷、对硫磷、敌敌畏、乐果等。有机磷酸酯类:内吸磷、对硫磷
7、、敌敌畏、乐果等。职业性职业性 有有机磷农药生产机磷农药生产与使用人员与使用人员中毒原因中毒原因非职业性非职业性非职业性非职业性 经口摄入有机经口摄入有机经口摄入有机经口摄入有机磷农药磷农药磷农药磷农药第十张,PPT共二十六页,创作于2022年6月中毒途径有机磷有机磷皮肤粘膜皮肤粘膜呼吸道呼吸道消化道消化道全身中毒机制第十一张,PPT共二十六页,创作于2022年6月中毒机制中毒机制有机磷有机磷+AchE磷酰化磷酰化AchECholinergic nerveAchM.R堆积堆积N.R眼眼支气管支气管胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌心心腺体腺体神经节神经节骨骼肌骨骼肌第十二张,PPT共二十
8、六页,创作于2022年6月中毒症状中毒症状1.急性中毒:急性中毒:M样症状、样症状、N样症状、中枢样症状、中枢 轻度:轻度:M样症状;样症状;中度:中度:M样症状、样症状、N样症状样症状 重度重度:M样症状、样症状、N样症状、中枢神经系统症状样症状、中枢神经系统症状2.慢性中毒慢性中毒:长期从事生产或接触者长期从事生产或接触者,症状不明显。症状不明显。3.迟发性神经损害:症状消失后的数周出现进行性上肢或下肢麻痹。迟发性神经损害:症状消失后的数周出现进行性上肢或下肢麻痹。中毒的防治第十三张,PPT共二十六页,创作于2022年6月中毒的防治中毒的防治n预防:严格执行农药生产、管理制度,加强教育预防
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