抗胆碱酯酶药和胆碱酶复活药.ppt
《抗胆碱酯酶药和胆碱酶复活药.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《抗胆碱酯酶药和胆碱酶复活药.ppt(46页珍藏版)》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。
1、关于抗胆碱酯酶药和胆碱酶复活药01.04.20231现在学习的是第1页,共46页01.04.20232一、胆碱酯酶一、胆碱酯酶(cholinesterase,chE)真性胆碱酯酶真性胆碱酯酶胆碱能神经末梢突触间隙胆碱能神经末梢突触间隙神经元神经元红细胞红细胞对对Ach特异性高特异性高底物:乙酰胆碱,乙酰底物:乙酰胆碱,乙酰 甲胆碱甲胆碱假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶神经胶质细胞神经胶质细胞血浆血浆肝、肾、肠肝、肾、肠对对Ach特异性低特异性低底物:丁酰胆碱,乙酰胆底物:丁酰胆碱,乙酰胆 碱,琥珀酰胆碱,普鲁碱,琥珀酰胆碱,普鲁卡因卡因现在学习的是第2页,共46页01.04.20233带负电荷的阴离子
2、部位丝氨酸羟基酸性作用点组氨酸咪唑环碱性作用点ACh季铵阳离子头,以静电引力与酶的阴离子部位结合,酶酯解部位丝氨酸羟基与ACh羰基碳共价结合,形成Ach与AchE的复活物 ACh与ChE复合物裂解,释放胆碱和乙酰化ChE 乙酰化ChE迅速水解,分离出乙酸,并使AchE游离,使酶的活性恢复 现在学习的是第3页,共46页01.04.20234二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药v抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶活性,使胆碱能神抗胆碱酯酶药能抑制乙酰胆碱酯酶活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积,产生拟经末梢释放的乙酰胆碱免遭水解而大量堆积,产生拟胆碱作用胆碱作用。v根据与乙酰胆碱酯酶结合
3、后水解速度的快慢分类:根据与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类:易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明等)易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明等)难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)现在学习的是第4页,共46页01.04.20235抗胆碱酯酶药作用机制季胺阳离子与AChE阴离子部位结合羰基炭与AChE酯解部位丝氨酸羟基共价结合现在学习的是第5页,共46页01.04.20236(一)易逆性抗(一)易逆性抗AChE药药【药理作用药理作用】(-)AChEACh 1.M样作用:样作用:1)眼)眼 缩瞳,眼内压下降,调节痉挛;缩瞳,眼内压下降,调节痉挛;2)腺体分泌增加)腺体分泌增加 3
4、)平滑肌兴奋)平滑肌兴奋 胃肠道、支气管、泌尿道胃肠道、支气管、泌尿道 4)心血管系统)心血管系统:心率减慢,心输出量减少等心率减慢,心输出量减少等现在学习的是第6页,共46页01.04.20237【药理作用药理作用】2.N样作用:样作用:骨骼肌兴奋骨骼肌兴奋抗抗AChE药药+骨骼肌直接兴奋作用;骨骼肌直接兴奋作用;3.中枢神经系统作用:中枢神经系统作用:兴奋中枢,高剂量常引起抑制或麻痹兴奋中枢,高剂量常引起抑制或麻痹现在学习的是第7页,共46页01.04.20238【临床应用临床应用】2、腹气胀和尿潴留、腹气胀和尿潴留新斯的明新斯的明 3、青光眼、青光眼毒扁豆碱毒扁豆碱 4、解救竞争性神经肌
5、肉阻滞药过量中毒、解救竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒新斯的明等新斯的明等 5、阿尔茨海默病、阿尔茨海默病他克林他克林 原发性痴呆症:进行性认知障碍和记忆力损害为主的原发性痴呆症:进行性认知障碍和记忆力损害为主的 中枢神经系统退行性疾病中枢神经系统退行性疾病表现:受累骨骼肌极易疲劳;表现:受累骨骼肌极易疲劳;病因:抗病因:抗AchAch受体的抗体;受体的抗体;处理:新斯的明等处理:新斯的明等1、重症肌无力、重症肌无力新斯的明、吡斯的明、安贝氯胺新斯的明、吡斯的明、安贝氯胺现在学习的是第8页,共46页01.04.20239常用易逆性抗常用易逆性抗AChE药药v新斯的明新斯的明v毒扁豆碱毒扁豆碱现在学
6、习的是第9页,共46页01.04.202310新斯的明新斯的明【作用特点作用特点】1.1.与酶结合后形成的氨基甲酰化胆碱酯酶水解较慢,故对酶与酶结合后形成的氨基甲酰化胆碱酯酶水解较慢,故对酶的抑制作用较持久,恢复也较慢的抑制作用较持久,恢复也较慢2.2.选择性高选择性高骨骼肌骨骼肌 胃肠道和膀胱平滑肌胃肠道和膀胱平滑肌 心血管、腺体、眼和支气管平心血管、腺体、眼和支气管平滑肌滑肌 *抑制抑制AChE AChE *直接激动骨骼肌细胞膜上的直接激动骨骼肌细胞膜上的N NM M-R-R *促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AChACh3.3.本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过
7、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用角膜,对眼睛无明显作用现在学习的是第10页,共46页01.04.2023114 4、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大、口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大1010倍以上。临床倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后510min510min起作用,维持起作用,维持2-4h2-4h5 5、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排现在学习的是第11页,共46页01.04.2023
8、12【临床应用临床应用】1 重症肌无力重症肌无力是一种神经肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病是一种神经肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病病因:患者血清中存在抗病因:患者血清中存在抗AchAch受体的抗体,与受体的抗体,与AchAch受体结受体结合后,抑制合后,抑制AchAch与受体的结合,从而发生神经肌肉传递与受体的结合,从而发生神经肌肉传递障碍障碍表现:骨骼肌进行性肌无力:眼睑下垂、肢体无力、表现:骨骼肌进行性肌无力:眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难,严重者可导致呼吸困难咀嚼和吞咽困难,严重者可导致呼吸困难治疗:皮下或肌内注射科迅速改善症状,但一般采用口服治疗:皮下或肌内注射科迅速改善症状,但
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 胆碱酯酶 胆碱 复活
限制150内