7胆碱酯酶药.ppt
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1、 第七章第七章 抗胆碱酯酶药和抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药(Anticholinesterase drugs,and Cholinesterase Reactivators)第一节第一节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drugs)定定义义:抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药能能抑抑制制乙乙酰酰胆胆碱碱酯酯酶酶,使使胆胆碱碱能能神神经经末末梢梢释释放放的的ACh免免遭遭水水解解而而大大量量堆堆积积,产产生生拟拟胆胆碱碱作作用用,表表现现出出M和和N样效应。样效应。分为两类:分为两类:一、一、易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明新斯的明)二、难逆性
2、抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)二、难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)片13一、一、易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明新斯的明)q 新斯的明新斯的明 Neostigmine 【药理作用药理作用】可逆性抑制AchE 1、作用机制 2、作用特点 新新斯斯的的明明可可与与ACh竞竞争争与与乙乙酰酰胆胆碱碱酯酯酶酶的的结结合合,从从而而抑抑制制了了乙乙酰酰胆胆碱碱酯酯酶酶的的活活性性,使使胆胆碱碱能能神神经经末末梢梢释释放放的的ACh破破坏坏减减少少,突突触触间间隙隙中中的的ACh积积聚,表现出聚,表现出M M和和N N样的作用。样的作用。特特特特点点点点:1 1、对对胃胃肠肠道道和和膀膀胱胱
3、平平滑滑肌肌的的兴兴奋作用较强。奋作用较强。2 2、对、对骨骼肌骨骼肌的兴奋作用最强。的兴奋作用最强。抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶直接激动骨骼肌运动终板上的直接激动骨骼肌运动终板上的N N2 2受体受体促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放ACh 1.1.重症肌无力症重症肌无力症。2.2.术后腹气胀和尿潴留。术后腹气胀和尿潴留。3.3.阵发性室上性心动过速。阵发性室上性心动过速。4.4.筒箭毒碱中毒筒箭毒碱中毒 【临床应用】1 1、剂剂量量过过大大,引引起起“胆胆碱碱能能危危象象”,肌肌肉肉震震颤颤,肌无力症状加重。肌无力症状加重。给予静脉注射给予静脉注射阿托品阿托品和和氯解磷定氯解磷定。2 2
4、、禁禁用用于于支支气气管管哮哮喘喘和和机机械械性性肠肠梗梗阻阻、心心绞绞痛痛和尿路梗阻的病人。和尿路梗阻的病人。【不良反应】二、难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)二、难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)有机磷酸酯类有机磷酸酯类Organophosphorus Compounds【分子结构分子结构】【毒性作用机制毒性作用机制】v R R和和R R多多是是烷烷基基,如如CHCH3 3、C C2 2H H5 5、C C3 3H H7 7等;等;v Y Y一般是氧或硫;一般是氧或硫;v X X是是烷烷氧氧基基、烷烷硫硫基或卤素。基或卤素。o 农农业业杀杀虫虫剂剂:甲甲拌拌磷磷、对对硫硫磷磷、内内吸吸磷磷
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